[發明專利]螺－雜環苯并二氫吡喃、二氫苯并噻喃和二氫喹啉類化合物

無效

• 申請號: 200580048613.1
• 申請日: 2005-12-09
• 公開（公告）號: CN101163687A
• 公開（公告）日: 2008-04-16
• 發明（設計）人: D·T·W·楚;D·R·詹姆斯;B·王
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D305/14
• 分類號: C07D305/14;C07D493/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李連濤

1.一種式I代表的化合物或其單一立體異構體、立體異構體的混合物或藥學上可接受的鹽：

式I

其中，

X為O、S(O)_0-2或NR；

R¹、R³和R⁴獨立選自氫、烷基、環烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、雜環基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基；

R²選自羥基、氨基、氨基羰基、烷氧基、-O-烯基、-O-酰基、-O-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-COOR^a；-O-C(O)-亞烷基-氨基；-O-C(O)-亞烷基-雜環基；-O-葡糖苷；-O-磷酰基、-O-亞烷基-磷酰基；-O-C(O)-AA，其中AA為氨基酸或二-、三-或四-肽；

R⁵和R⁶

獨立選自氫、烷基、環烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、鹵素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

與它們連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a＝N-NR^bR^c、任選取代的(C₃-C₈)環烷基環、任選取代的氮雜環丁烷環或任選取代的氧雜環丁烷環；

R⁷和R⁸

獨立選自氫、烷基、環烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、鹵素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

與它們連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任選取代的(C₃-C₈)環烷基環、任選取代的氮雜環丁烷環或任選取代的氧雜環丁烷環；

R⁹和R¹⁰

獨立選自氫、烷基、環烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、鹵素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

與它們連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任選取代的(C₃-C₈)環烷基環、任選取代的氮雜環丁烷環或任選取代的氧雜環丁烷環；

R選自氫、烷基、環烷基、烯基、炔基、酰基、氨基羰基、雜環基和芳基；

R^a選自氫、烷基、環烷基、烯基、酰基、雜環基和芳基；

R^b和R^c

獨立選自氫、烷基、環烷基、烯基、酰基、氨基羰基、雜環基和芳基；或

與它們連接的氮原子一起形成任選取代的飽和或不飽和3元-8元環，該環中任選插入1-3個N、O或S原子；

R^d為氫或烷基；和

條件是

-CR⁵R⁶、-CR⁷R⁸和-CR⁹R¹⁰中的至少一個為任選取代的氮雜環丁烷環或任選取代的氧雜環丁烷環。

2.權利要求1的化合物，其中R²為羥基，且R¹、R³和R⁴獨立為氫或烷基。

3.權利要求2的化合物，其中-CR⁵R⁶為任選取代的氮雜環丁烷環或任選取代的氧雜環丁烷環。