[發明專利]用于治療前列腺素介導的疾病的吡啶化合物

無效

• 申請號: 200580048605.7
• 申請日: 2005-12-21
• 公開（公告）號: CN101128430A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: 杰勒德·M·P·吉布林;阿德里安·霍爾;戴維·N·赫斯特;德里克·A·羅林斯;蒂齊亞納·斯科西蒂
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: C07D213/79
• 分類號: C07D213/79;C07D213/80;C07D413/12;C07D401/04;A61K31/44;A61P29/00;A61P25/00;A61P9/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 孔憲靜

1.式(I)的化合物、及其衍生物：

其中：

X是N以及Y是CH，或X是CH以及Y是N；

Z是O、S、SO或SO₂；

R¹是CO₂H、CONHSO₂R⁶、CH₂CO₂H、NR⁴COR⁷、四唑或CH₂四唑；

R^2a和R^2b每個獨立地選自氫、鹵素、CN、SO₂烷基、SR⁵、NO₂、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的芳基和任選取代的雜芳基；

R^3a和R^3b每個獨立地選自氫、鹵素、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基或NR¹⁰R¹¹；

R^x是任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的CQ^aQ^b-雜環基、任選取代的CQ^aQ^b-雙環雜環基或任選取代的CQ^aQ^b-芳基；

R⁴是氫或任選取代的烷基；

R⁵是氫或任選取代的烷基；

R⁶是任選取代的烷基、任選取代的芳基或任選取代的雜環基；

R⁷是任選取代的烷基、任選取代的雜環基、任選取代的芳基、任選取代的烷氧基、任選取代的雜環氧基或任選取代的芳氧基；

R⁸是氫、氟或烷基；

R⁹是氫、羥基、氟或烷基；

或者R⁸和R⁹與它們相連的碳一起形成環烷基環，其任選含有高達一個選自O、S、NH和N-烷基的雜原子；或者R⁸和R⁹與它們相連的碳一起形成羰基；

Q^a和Q^b每個獨立地選自氫、CH₃和氟；

R¹⁰和R¹¹每個獨立地選自氫或烷基；或者R¹⁰和R¹¹與它們相連的氮一起形成脂肪族雜環，其任選含有選自O、S、NH和N-烷基的另外的雜原子。

2.根據權利要求1的化合物，其中Z是O。

3.根據權利要求1或權利要求2的化合物，其中R⁸和R⁹每個是氫。

4.根據權利要求1-3中任一項的化合物，其中R¹是CO₂H、CONHSO₂R⁶或四唑。

5.根據權利要求1-4中任一項的化合物，其中R^2a是氫，R^2b是鹵素并且位于相對于Z取代基的1，4-位以及相對于亞甲基吡啶基部分的1，3-位。