[發明專利]新型雜芳基乙酰胺

有效

• 申請號: 200580048547.8
• 申請日: 2005-12-14
• 公開（公告）號: CN101124208A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發明（設計）人: M·堡林格爾;K·格勒布克·斯賓登;W·哈普;H·海爾伯特;N·潘戴;F·里克林
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D277/46
• 分類號: C07D277/46;C07D401/10;C07D409/06;C07D409/14;C07D417/06;C07D417/10;C07D417/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1.式(I)的化合物以及其可藥用的鹽

R^d-C(O)-N(R^e)-R^c-CH₂-C(O)-N(R^a)(R^b)

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其中

R^a是氫或C_1-6烷基；

R^b是R^b1-R^b2，其中

R^b1是苯基或吡啶基，所述苯基和吡啶基任選地被一個或多個獨立地選自C_1-6烷基和鹵素的取代基所取代，

R^b2是任選地被一個選自C_1-6烷基磺?；?、氨基磺酰基和單-或二-C_1-6烷基取代的氨基磺?；娜〈〈谋交蝗芜x地被氨基C_1-6烷基或單-或二-C_1-6烷基取代的氨基C_1-6烷基取代的咪唑基；2-氧代-2H-吡啶-1-基；1，1-二氧代-噻嗪烷基；1，1-二氧代-異噻唑烷基；或3-氧代嗎啉基；

或者

R^a和R^b和與其結合的氮原子一起形成雜環基-A-R^b3，其中所述雜環基是任選地被鹵素或C_1-6烷基所取代的哌嗪基或哌啶基，

A是鍵、-O-或C_1-6亞烷基，其中一個-CH₂-任選地被羰基代替，和/或另一個-CH₂-任選地被-NR^f-代替，

R^b3是任選地被C_1-6烷基單-或二-取代的氨基，或者

R^b3是苯基、C_3-7環烷基或選自哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、哌嗪基或噻唑烷基的雜環基，所述雜環基任選地被一個或多個獨立地選自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基、單-或二-C_1-6烷基取代的氨基、羥基、羥基C_1-6烷基、氨基羰基、單-或二-C_1-6烷基取代的氨基羰基、鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷基磺?；_1-6烷基亞磺酰基、C_1-6烷硫基的取代基所取代，且所述雜環基的一個或兩個碳原子任選地被羰基代替；

R^c是噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基或吡啶酮基；

R^d是苯基；或選自噻吩基、吡啶基和吲哚基的雜芳基，所述苯基和雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基所取代；

R^e是氫或C_1-6烷基；

R^f是氫或C_1-6烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R^a和R^b和與其結合的氮原子一起形成雜環基-A-R^b3，其中所述雜環基是任選地被鹵素或C_1-6烷基所取代的哌嗪基或哌啶基，且A和R^b3的定義如權利要求1所述。

3.如權利要求2所述的化合物，其中所述的雜環基-A-R^b3是哌嗪-1-基或哌啶-1-基，所述哌嗪-1-基或哌啶-1-基在4-位上與-A-R^b3進行結合。

4.如權利要求2所述的化合物，其中A是鍵或-CH₂-C(O)-。

5.如權利要求3所述的化合物，其中A是鍵或-CH₂-C(O)-。