[發(fā)明專利]茋衍生物及其用于結(jié)合和成像淀粉樣蛋白斑的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580048442.2
• 申請日: 2005-12-19
• 公開（公告）號: CN101123995A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: H·F·孔;M－P·孔;Z－P·莊
• 申請（專利權(quán)）人: 賓夕法尼亞大學(xué)理事會
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或前藥：

其中：

R¹選自：

a.NR^aR^b，其中R^a和R^b獨立地為氫、C_1-4烷基或(CH₂)_d¹⁸F，且d為1至4的整數(shù)，

b.羥基，

c.C_1-4烷氧基，

d.羥基(C_1-4)烷基，

e.鹵素，

f.氰基，

g.氫，

h.硝基，

i.(C₁-C₄)烷基，

j.鹵代(C₁-C₄)烷基，和

k.甲酰基；

R¹’選自：

a.¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁸F、⁷⁶Br，

b.氫，

c.¹⁸F(C_1-4)烷基，

d.[¹⁸F(C_1-4)烷基]氨基，

e.[¹⁸F(C₁-C₄)烷基]烷基氨基，

f.¹⁸F(C₁-C₄)烷氧基；

R²選自：

i.羥基、C_1-4烷氧基、(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、羧基(C₁-C₄)烷基、鹵代(C₁-C₄)烷氧基、鹵代(C₁-C₄)-烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、鹵代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)-烷氧基、鹵代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、鹵代(C₁-C₄)烷基、NR⁶R⁶’、苯基(C₁-C₄)烷基、¹⁸F(C₁-C₄)烷氧基、¹⁸F(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、¹⁸F(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、¹⁸F(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷基氧代(C₁-C₄)烷氧基、¹⁸F(C₁-C₄)烷基，

其中R⁶和R⁶’獨立地選自氫、羥基(C₁-C₄)烷基和C₁-C₄烷基；

其中q為1至10的整數(shù)；Z選自¹⁸F、¹⁸F取代的苯甲酸基、¹⁸F取代的(C_1-4)烷氧基、¹⁸F取代的芐氧基、任選為¹⁸F-苯氧基、¹⁸F取代的苯基(C_1-4)烷基、¹⁸F取代的芳氧基、和¹⁸F取代的C_6-10芳基、任選為¹⁸F-苯基；且R³⁰、R³¹、R³²和R³³各自獨立地選自氫、羥基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基和羥基(C_1-4)烷基；

其中Z、R³⁰、R³¹、R³²和R³³如上所述；

其中Y選自¹⁸F、¹⁸F取代的苯甲酸基、¹⁸F取代的苯基(C_1-4)烷基、¹⁸F取代的芳氧基、任選為¹⁸F-苯氧基、和¹⁸F取代的C_6-10芳基、任選為¹⁸F-苯基；

U選自氫、羥基、¹⁸F、¹⁸F取代的苯甲酸基、¹⁸F取代的苯基(C_1-4)烷基、¹⁸F取代的芳氧基、任選為¹⁸F-苯氧基、和¹⁸F取代的C_6-10芳基、任選為¹⁸F-苯基；且

R³⁴、R³⁵、R³⁶、R³⁷、R³⁸、R³⁹和R⁴⁰各自獨立地選自氫、羥基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基和羥基(C_1-4)烷基；且

R⁷和R⁸各自獨立地選自鹵素、氫、羥基、氨基、甲氨基、二甲氨基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基和羥基(C_1-4)烷基，其中R⁷和R⁸中至少一個為鹵素。