[發明專利]煙堿乙酰膽堿受體的配體

無效

• 申請號: 200580048394.7
• 申請日: 2005-12-13
• 公開（公告）號: CN101124232A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發明（設計）人: 馬克·查普德萊恩;張蕙芳;基思·J·赫佐格;凱里·霍奇勒;埃爾芬·菲利普斯
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D498/20
• 分類號: C07D498/20;A61K31/439;A61P25/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 封新琴

1.式I的化合物或其立體異構體、對映體、體內可水解的前體或藥學上可接受的鹽：

其中：

A為

Ar¹和Ar²獨立地為具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的5-或6-元芳族部分或雜芳族部分；

其中Ar¹是未取代的，或者具有1，2或3個獨立地選自以下的取代基：-C₁-C₆烷基、-C₂-C₆烯基、-C₂-C₆炔基、-CN、-NO₂、-CF₃、-S(O)_nR¹，其中n為0、1或2，-NR¹R²、-CH₂-NR¹R²、-OR²、-CH₂OR²或-CO₂R²，其中R¹和R²每次出現時獨立地選自氫或-C₁-C₆烷基，或-NR¹R²是雜環基，其中R¹和R²組合為-(CH₂)_jG(CH₂)_k-，其中G為鍵、氧、硫或NR³，其中R³選自氫、C_1-6烷基、芳基或雜芳基；j為2、3或4，并且k為0、1或2，和

Ar²是未取代的，或者具有1，2或3個選自-C(＝O)-NR¹R²或-NR¹-C(＝O)-R²的取代基。

2.權利要求1的化合物，或其立體異構體、對映體、體內可水解的前體或藥學上可接受的鹽，其中：

Ar¹為具有1個氧原子或1個硫原子的5-元雜芳族環，和

Ar²為具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的6-元芳族環或雜芳族環。

3.權利要求1的化合物，或其立體異構體、對映體、體內可水解的前體或藥學上可接受的鹽，其中：

Ar¹為具有1個氧原子或1個硫原子的未取代的5-元雜芳族環；

Ar²為具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的6-元芳族環或雜芳族環，其被1或2個選自以下的取代基取代：-C(＝O)-NR¹R²或-NR¹-C(＝O)-R²，其中R¹和R²每次出現時獨立地選自氫或-C₁-C₆烷基，或者-NR¹R²是雜環基，其中R¹和R²組合為-(CH₂)_jG(CH₂)_k-，其中G為鍵、氧、硫或NR³，其中R³選自氫、C_1-6烷基、芳基或雜芳基；j為2、3或4，并且k為0、1或2。