[發(fā)明專利]噻唑化合物及其應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580048130.1
• 申請日: 2005-12-15
• 公開（公告）號: CN101119723A
• 公開（公告）日: 2008-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·L·塞爾夫;J·J·帕特里奇;J·F·賴因哈德
• 申請（專利權(quán)）人: 邁科索尓公司
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;C07D277/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;劉玥

[0001]相關(guān)申請的交互參考

[0002]本申請要求2004年12月17日提交的、美國臨時(shí)專利申請序號60/636,952的優(yōu)先權(quán)，其公開內(nèi)容通過引用結(jié)合于本文。

[0003]發(fā)明領(lǐng)域

[0004]本發(fā)明一般涉及應(yīng)用噻唑化合物控制微生物的方法。更具體地，本發(fā)明涉及控制與農(nóng)業(yè)、工業(yè)和海運(yùn)業(yè)應(yīng)用相關(guān)的微生物侵染。更進(jìn)一步地說，本發(fā)明涉及在醫(yī)學(xué)，尤其是在炎性病癥、感染病癥以及免疫紊亂的預(yù)防和治療中使用噻唑化合物的方法。

[0005]發(fā)明背景

[0006]真菌包括諸如粘霉菌(slime?molds)、蘑菇、黑穗病菌(smuts)、銹斑病菌(rusts)、霉菌(mildews)、霉類(molds)、鬼筆菇類(stinkhorns)、馬勃菌、塊茵類和酵母的有機(jī)體。真菌由于其在溶液中直接通過細(xì)胞壁吸收食物和通過孢子繁殖，在其自己的領(lǐng)域內(nèi)分類。霉菌類是真菌的一大類，其通常引發(fā)過敏癥和侵襲農(nóng)作物、植物和食物。霉菌可以作為稱作“霉菌孢子”的細(xì)小粒子存在于戶內(nèi)和戶外的空氣中。世界上有100,000多種霉菌。霉菌可在它們可找到潮濕源的任何地方生長。普通的霉菌包括分子孢子菌屬(Cladosporium)、青霉屬、曲霉屬、鏈格孢屬、鐮刀菌(Fusarium)、鏈孢霉屬(Neurospora)、穗霉菌(Stachybotyrs)和白霉屬M(fèi)ucor)。

[0007]經(jīng)土壤傳播和經(jīng)種子傳播的植物真菌病原體造成全球的農(nóng)業(yè)和園藝業(yè)經(jīng)濟(jì)嚴(yán)重?fù)p失。這些病原體引致植物病諸如種子腐朽、根/基腐爛、秧苗枯萎。這樣的病通常減少幼苗出土(emergence)、植物生活力和收成潛力。許多疾病感染可扼殺整個植物種群的秧苗出土并導(dǎo)致農(nóng)作物收成的全損。

[0008]探索解決植物病原體復(fù)發(fā)問題的方案已有幾十年。隨著主要的農(nóng)作物變得豐富和指派用于農(nóng)業(yè)的種植面積擴(kuò)展，存在使用更高效和更有效的農(nóng)業(yè)耕作活動的固有需求。作為對于農(nóng)作物生產(chǎn)日益增加的需求的結(jié)果，農(nóng)場主必須經(jīng)常通過在次佳土地上種植農(nóng)作物，或通過增加在特定地方種植農(nóng)作物的頻率，對于他們的栽培實(shí)踐作出妥協(xié)。通過這樣做，耗盡了農(nóng)作物的營養(yǎng)并且使特別的農(nóng)作物病原體，尤其是經(jīng)土壤傳播或經(jīng)種子傳播的病原體變得更普遍。因此，越來越難以維持各農(nóng)作物的健康和產(chǎn)出率。

[0009]不同的病原體還引致人和動物疾病和病痛，表現(xiàn)出顯著的健康風(fēng)險(xiǎn)。

[00010]本發(fā)明涉及噻唑衍生物、制備它們的方法、包含它們的藥用制劑和使用它們的方法。

[00011]發(fā)明簡述

[00012]本發(fā)明涉及應(yīng)用噻唑化合物的方法和包含噻唑化合物的組合物。本發(fā)明的一個方面是包含式I或其溶劑化物的組合物，

其中所述化合物基本為E，E構(gòu)型。氨基部分可在鄰位、間位或者對位。X^-可為陰離子鹽，R₁和R₂獨(dú)立選自甲基、乙基、C_1-10烷基(直鏈或支鏈)、鏈烯烴(直鏈或支鏈)，或其中R₁和R₂可與它們相連的氮原子一起形成吡咯烷子基或哌啶子基環(huán)；和R₃選自甲基、乙基、C_1-10烷基(直鏈或支鏈)、鏈烯烴(直鏈或支鏈)、炔烴、正-丙基、異-丙基、正-丁基、異-丁基、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的芐基部分。R₃還可為有機(jī)金屬化合物諸如有機(jī)錫、有機(jī)硅或有機(jī)鍺。此外，R₃可為(CH₂)_n-MR₉，其中n為1-6的數(shù)字，M為有機(jī)金屬化合物諸如錫、硅或鍺，和其中R₉選自丙基、丁基或任何烷基化合物。在一些實(shí)施方案中，R₃選自甲基、乙基、C_1-10烷基(直鏈或支鏈)、鏈烯烴(直鏈或支鏈)、炔烴、正-丙基、異-丙基、正-丁基、異-丁基、有機(jī)金屬化合物、聚烷二醇部分、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的芐基部分。R₄至R₈可選自甲基、乙基、C_1-10烷基(直鏈或支鏈)、鏈烯烴(直鏈或支鏈)、炔烴、正-丙基、異-丙基、正-丁基、異-丁基、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的芐基部分。