[發(fā)明專利]作為脂氧化酶抑制劑的螺環(huán)衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580047824.3
• 申請日: 2005-12-09
• 公開（公告）號: CN101115734A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·T·W·楚;J·陳;Q·從;D·R·詹姆斯;X·李;J·宋;B·王;張薇
• 申請（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D311/96
• 分類號: C07D311/96;C07D405/04;C07D335/04;C07D413/04;C07D221/20;C07D407/04;C07D417/04;C07D401/04;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/352;A61K31/382;A61K31/4747
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;張朔

1.式I化合物，或其單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物或可藥用 鹽：

其中

X是O或S(O)_0-2；

R¹、R³和R⁴獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、 氨基磺酰基、磺酰氨基、硫烷基、芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、 酰基、羧基、烷氧基羰基、酰氨基、鏈烯基和炔基，條件是所述鏈 烯基和炔基不被芳基或雜芳基取代；

或者R³和R⁴與其所連接的碳原子一起連接形成環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基環(huán)；

R²選自羥基、氨基、羰基氨基、烷氧基、-O-C(O)-O-烷基、-O-鏈烯基、-O- 酰基、-O-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-COOR^a、-O-C(O)-氨基、 -O-C(O)-亞烷基-氨基、-O-C(O)-O-亞烷基-氨基、-O-C(O)-雜環(huán)基、 -O-C(O)-亞烷基雜環(huán)基、-O-葡糖苷、-O-磷酰基、-O-亞烷基-磷酰 基和-O-C(O)-AA，其中AA是氨基酸或者二-、三-或四-肽；

R⁵和R⁶

●獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷 氧基羰基、烷基羰基、氨基、氨基磺酰基、磺酰氨基、硫烷基、硝 基、氰基、鹵素、-OC(O)NR^bR^c、-NRC(O)R^d、-NROR^a和-NR-NR^bR^c； 或者

●與它們所連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c或 選被取代的(C₃-C₄)環(huán)烷基環(huán)；

R⁷和R⁸

●獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、 烷基羰基、氨基、氨基磺酰基、磺酰氨基、硫烷基、硝基、氰基、 鹵素、芳基、雜環(huán)基、-OC(O)NR^bR^c、-NRC(O)R^d、-NROR^a和 -NR-NR^bR^c；或者

●與它們所連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c或任 選被取代的(C₃-C₄)環(huán)烷基環(huán)；

R⁹和R¹⁰

●獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、 烷基羰基、氨基、氨基磺酰基、磺酰氨基、硫烷基、硝基、氰基、 鹵素、-OC(O)NR^bR^c、-NRC(O)R^d、-NROR^a和-NR-NR^bR^c；或者

●與它們所連接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c或任 選被取代的(C₃-C₄)環(huán)烷基環(huán)；

R是氫或烷基；

R^a選自氫、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、雜環(huán)基和芳基；

R^b和R^c

●獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、酰基、氨基羰基、雜環(huán)基 和芳基；或者

●與它們所連接的氮原子一起形成任選被取代的、飽和或不飽和的3-8 元環(huán)，任選插入有1至3個-N-、-O-或-S-原子；

R^d選自氫、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、烷氧基、雜環(huán)基和芳基；且

n是0或1；

條件是：

a.-CR⁵R⁶、-CR⁷R⁸或-CR⁹R¹⁰中至少一個是(C₃-C₄)環(huán)烷基環(huán)；

b.R¹、R³和R⁴中不多于一個是氫；和

c.如果n是0，則R⁵和R⁶獨立地不能是氫或者與它們所連接的碳原子一 起不形成C＝O。