[發(fā)明專利]含酚類化合物和抗氧化劑維生素和維生素衍生物的口腔護(hù)理組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580047685.4
• 申請(qǐng)日: 2005-11-10
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101111288A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·S·謝爾;K·帕納利根;L·弗魯吉;H·M·特里維迪;徐韜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號(hào): A61Q11/00
• 分類號(hào): A61Q11/00;A61K8/34;A61K8/67;A61K8/49;A61K31/085;A61K31/375;A61K31/355;A61K31/353
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 段曉玲;劉玥

相關(guān)申請(qǐng)的交叉參考

本申請(qǐng)要求在前提交的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)序號(hào)第60/632,480的 權(quán)益，其于2004年12月2日提交，通過(guò)參考將其內(nèi)容結(jié)合至本文。

發(fā)明背景

許多酚類化合物具有抗菌和抗炎特性，并且己知在口腔護(hù)理組合 物例如漱口劑和潔牙劑中適用作抗菌和/或抗炎劑。這樣的酚類化合 物的實(shí)例包括香芹酚，丁香酚(thoxyphenol)，4-己雷瑣辛(4-己基-l，3- 二羥基苯)，溴氯酚(2，2′-亞甲基雙(4-氯-6-溴苯酚))，麝香草酚(2-異丙 基-5-甲酚)和三氯生(5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚)。

另外，己經(jīng)提議將抗氧化劑用作口腔護(hù)理組合物的成分，例如作為 通過(guò)保護(hù)易于氧化的成分免于氧化降解而發(fā)揮作用的穩(wěn)定劑，和/或 作為提高口腔和/或全身健康的試劑。公開(kāi)的作為口腔護(hù)理組合物組 分并被描述為抗氧化劑的化合物包括抗壞血酸(維生素C)，β-胡蘿卜 素，葉酸，α-硫辛酸(thioctic?acid)，番茄紅素，葉黃素(葉黃質(zhì))，尼亞新 (煙酰胺和/或煙酸)，視黃醇(維生素A)，核黃素(維生素B₂)，蘆丁，α- 生育酚或維生素E，6-羥基2，5，7，8-四甲基色原烷-2-羧酸，泛醌(輔酶 Q₁₀)。沒(méi)有報(bào)道這樣的抗氧化劑對(duì)含有酚類化合物的潔齒劑的抗炎 特性有任何作用。

發(fā)明簡(jiǎn)述

現(xiàn)在提供一種包括至少一種抗菌的鹵代二苯醚化合物和抗氧化 劑組分的口腔護(hù)理組合物；其中(a)至少一種鹵代二苯醚化合物以抗 菌有效的總量存在；(b)抗氧化劑組分包括一種至多種維生素或維生 素衍生物，總維生素或維生素衍生物的量可有效提高組合物的抗炎 活性；和(c)抗氧化劑組分中至少一種維生素或維生素衍生物是抗壞 血酸或其口腔可接受的鹽或酯，或2-甲基-6-色原烷醇化合物。

發(fā)明詳述

本文的“抗菌酚類化合物”是具有酚部分作為其部分分子結(jié)構(gòu)的 化合物，當(dāng)其在口腔護(hù)理組合物中以口腔可接受的量存在時(shí)顯示出 抗菌活性。

本文的“維生素或維生素衍生物”是維生素和/或具有維生素樣 活性的化合物，包括天然的和合成的維生素以及維生素類似物、衍 生物、前體、酯、鹽、異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu) 體等。本文的維生素“源”可以是維生素本身、維生素或當(dāng)施用于 口腔表面時(shí)在口腔表面和/或下層組織(underlying?tissue)產(chǎn)生或釋 放維生素的維生素衍生物，或其它情況下呈現(xiàn)表征維生素的維生素 活性的維生素衍生物。本文的“多種維生素或維生素衍生物復(fù)合物” 指多種維生素或維生素衍生物。

除非上下文另外需要，術(shù)語(yǔ)“維生素E”在本文中一般地包括任 何生育酚或tocotriene化合物，包括其任何對(duì)映異構(gòu)體或外消旋體， 任何這樣的具有維生素E活性的化合物的混合物。

當(dāng)在本文敘及“至少一種”為特定種類(例如抗菌酚類化合物種 類或抗氧化劑維生素或維生素衍生物種類)一員的組分在組合物中 的“總量”時(shí)，應(yīng)該將其理解為所提及的量是指在該組合物中存在 的該類全部成員單個(gè)量的總和。除非另外指明，本文成分的濃度以 重量表示。

本文將組合物“應(yīng)用”于口腔表面的步驟包括導(dǎo)致該組合物與該 表面接觸的任何過(guò)程，包括沖洗、漱洗、噴霧、擦拭、摩擦、刷、 涂抹、用牙線清潔(floss)、在該表面上放置薄膜或條帶、植入以及咀 嚼。

本文關(guān)于病癥例如口腔組織炎癥的術(shù)語(yǔ)“抑制”包括預(yù)防、抑制 (suppression)、減少程度或嚴(yán)重性、或改善病癥。

本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物可以采用任何適于應(yīng)用于口腔表面的 物理形式。在各種例證性實(shí)施方案中，組合物可以是適于沖洗、漱 洗或噴霧的液體溶液；潔齒劑例如粉末、牙膏或潔齒膠；牙周膠 (periodontal?gel)；適于涂抹于牙齒表面的液體(例如液體增白劑)； 口香糖；可溶解、可部分溶解或不溶解的膜或條帶(例如增白帶)； 薄片(wafer)；擦巾或小毛巾；植入物；牙線；等。組合物可以含 有額外于上文述及的那些的活性和/或載體成分。

在某些實(shí)施方案中，組合物適合于應(yīng)用于小型家畜，例如貓或狗 的口腔表面。這樣的組合物典型地是動(dòng)物可食用或可咀嚼的，可采 用例如貓或狗食物、零食(treat)或玩具的形式。