[發(fā)明專利]穩(wěn)定的聚合物巰基試劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200580047507.1 | 申請(qǐng)日： | 2005-12-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101111267A | 公開（公告）日： | 2008-01-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | A·科茲洛夫斯基;S·麥克曼努斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 尼克塔治療亞拉巴馬公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K47/48 | 分類號(hào)： | A61K47/48;C07C323/12;C07D213/70 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人： | 唐曉峰 |
| 地址： | 美國(guó)亞*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 穩(wěn)定 聚合物 巰基 試劑 | ||
1.一種包括下述結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑：
POLY-[Y-S-W]x
其中：
POLY是水溶性聚合物；
Y是包含至少4個(gè)碳原子的二價(jià)連接基團(tuán)，由具有3-8個(gè)碳原子且具有取代基的飽和或不飽和碳?xì)渲麈溄M成，其取代基獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基和無干擾取代基，其中主鏈不同碳原子上的兩個(gè)此類烷基和/或烯基取代基可連接在一起形成環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基基團(tuán)；
S是連接到Y(jié)的sp3雜碳原子上的硫原子；
S-W是巰基、保護(hù)的巰基或巰基-活性的巰基衍生物；
X為1-25；以及
當(dāng)POLY為直鏈聚乙二醇，x為1，以及Y是直鏈烷基鏈時(shí)，POLY分子量至少為500。
2.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中Y為-(CR1R2)n-，其中n為3-8，每一個(gè)R1和R2獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基和無干擾取代基，其中不同碳原子上的R1和R2基團(tuán)可相連接形成環(huán)烷基或芳基基團(tuán)。
3.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中x是1或2。
4.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中POLY是聚乙二醇。
5.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中S-W是巰基-活性的巰基衍生物。
6.如權(quán)利要求5所述的試劑，其中S-W是鄰-吡啶基二硫化物(OPSS)。
7.如權(quán)利要求4所述的試劑，其中所述聚乙二醇的分子量為148至約100,000道爾頓，其形態(tài)選自直鏈、支鏈、叉狀和多支鏈。
8.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中Y選自C4-C8亞烷基、C5-C8環(huán)亞烷基及其組合。
9.如權(quán)利要求2所述的試劑，其中n是3-6，每一個(gè)R1和R2獨(dú)立地選自氫和甲基。
10.如權(quán)利要求2所述的試劑，其中除了R1在所述硫原子的鄰位碳原子上，所述R1為低級(jí)烷基以外，每一個(gè)R1和R2均為氫。
11.如權(quán)利要求10所述的試劑，其中所述低級(jí)烷基是甲基或乙基。
12.如權(quán)利要求11所述的試劑，其中所述低級(jí)烷基是甲基。
13.如權(quán)利要求2所述的試劑，其中不同碳原子上的R1和R2基團(tuán)相連接形成環(huán)烷基或芳基基團(tuán)。
14.如權(quán)利要求13所述的試劑，其中Y包括環(huán)戊基或環(huán)己基。
15.如權(quán)利要求1所述的試劑，其中所述無干擾取代基選自C3-C6環(huán)烷基、鹵素、氰基、低級(jí)烷氧基和苯基。
16.一種包括下式結(jié)構(gòu)的水溶性聚合物試劑：
PEG-[Y-S-W]x
其中：
Y是由飽和或不飽和碳?xì)渲麈溄M成的具有取代基的二價(jià)連接基團(tuán)，其中所述碳?xì)渲麈湠?-8個(gè)碳原子長(zhǎng)度，其取代基獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基和本文定義的無干擾取代基，其中在主鏈不同碳原子上的兩個(gè)此類烷基和/或烯基取代基可連接形成環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基；
S是連接到Y(jié)的sp3雜碳原子上的硫原子；
S-W為巰基、保護(hù)的巰基或巰基-活性的巰基衍生物；
x為1-25；以及
當(dāng)PEG為直鏈，x為1，以及Y是直鏈烷基鏈時(shí)，PEG分子量至少為500。
17.如權(quán)利要求16所述的試劑，其中Y為式-(CR1R2)n-，其中n為3-8，每一個(gè)R1和R2獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基和無干擾取代基，其中不同碳原子上的R1和R2基團(tuán)可連接形成環(huán)烷基或芳基基團(tuán)。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于尼克塔治療亞拉巴馬公司，未經(jīng)尼克塔治療亞拉巴馬公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
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