[發明專利]頭皮和毛發處理組合物及方法

有效

• 申請號: 200580045568.4
• 申請日: 2005-12-28
• 公開（公告）號: CN101160114A
• 公開（公告）日: 2008-04-09
• 發明（設計）人: 飯野雅人;八卷悟史;中西聰;田島正裕;上野隆司
• 申請（專利權）人: 株式會社·R－技術上野
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/49;A61K8/36;A61K8/37;A61Q7/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新;趙蘇林

技術領域

本發明涉及毛發和頭皮處理領域。更詳細地，本發明涉及毛發與頭皮處理組合物，其可作為藥物、含藥化妝品或化妝產品提供。本發明還涉及處理頭皮和毛發的方法。

背景技術

在這個充滿壓力的老齡化社會，涉及頭皮和/或毛發的各種問題日益增加。對于處理那些問題的頭皮和/或毛發護理產品的需求也快速增長。

已經開發了許多處理頭皮和/或毛發的產品，包括適用于各種毛發和頭皮狀況的毛發化妝品及毛發生長促進配方。例如，已經開發了通過預防頭皮屑與搔癢來預防毛發缺失的產品。

通常，禿頂、脫發、毛發缺失、毛發稀少、頭皮屑和頭皮搔癢的已知成因包括某些器官如毛腺中雄性激素的活化、皮脂的過度產生、脂質過氧化物的生成、毛囊和應激中血液循環的減少。小囊的營養不足無法生長出濃密及漂亮的毛發并可能引起毛發稀少。此外，小囊中血液循環的減少可引起營養不足以及廢物排泄功能的缺損。考慮到以上描述的關于毛發缺失的機制，改善頭皮角質層的代謝回轉、抑制過量皮脂的產生以及促進頭皮的血液循環已被認為是開發用于處理關于頭皮和/或毛發問題的成分的關鍵。

通常，通過將有效消除或緩解禿頂或毛發缺失的一種或多種成因的病成分組合在一起來制備常規的頭皮和毛發處理產品。例如，維生素，如維生素B和維生素E；氨基酸，如絲氨酸和蛋氨酸、煙酸、日本獐牙菜提取物；血管擴張劑，如乙酰膽堿衍生物；抗炎劑，如紫草素(erythrorhizon)；雌性激素，如雌二醇；以及皮膚功能因子，如用于制造治療和預防禿頂、毛發缺失和/或毛發稀少的組合物的cepharathin。(日本專利特許公開號H2-48516、H5-255044、H7-206647、H7-277930和2001-288047)

本發明的一位發明人已發現在15位具有兩個雜原子的前列腺素化合物具有毛發生長促進活性并且提交了國際申請(WO2005/013928，通過參考引將該申請的公開內容引入本文)。

發明概述

本發明的一個目的是提供用于毛發和頭皮處理的組合物，其不僅有效預防頭皮屑和頭皮搔癢而且促進毛發生長和/或預防毛發缺失，且具有極好的穩定性和安全性。本發明的進一步的目的在于提供處理受頭皮和/或毛發問題困擾的患者的頭皮和/或毛發的方法。

本發明提供了用于頭皮和/或毛發處理的組合物，其包括薄荷醇衍生物和在15位具有兩個雜原子的前列腺素化合物。

本發明還提供了處理需要該組合物的患者的頭皮和/或毛發的方法，包括將有效量的薄荷醇衍生物和15位具有兩個雜原子的前列腺素化合物局部應用至患者的頭皮和/或毛發。

發明詳述

本說明書和權利要求中使用的PG化合物命名法是基于下式(A)表示的前列腺烷酸的編號系統。

式(A)顯示C-20碳原子的基本骨架，但本發明不限于具有相同碳原子數目的骨架的那些。在式(A)中，從羧酸(1號)開始對構成PG化合物基本骨架的碳原子編號，α-鏈中朝著五元環的方向的碳原子將編號為2-7，環中那些原子是8-12，ω-鏈中那些為13-20。當α-鏈中的碳原子數目減少時，從2位開始順序刪除編號；當α-鏈中的碳原子數目增加時，將化合物命名為在2位具有替代羧基(C-1)的相應取代基的取代化合物。類似地，當ω-鏈中的碳原子數目減少時，從20位開始順序刪除編號；且當ω-鏈中的碳原子數目增加時，超過20位的碳原子被命名為取代基。除非另有說明，化合物的立體化學與上述式(A)的立體化學相同。

通常，術語PGD、PGE和PGF分別表示在9位和/或11位具有羥基的PG化合物，但在本說明書中，除了在9位和/或11位具有羥基的PG化合物之外，這些術語還包括在9位和/或11位具有取代基的PG化合物。此類化合物被稱為9-脫羥基-9-取代的-PG化合物或11-脫羥基-11-取代的-PG化合物。具有氫取代羥基的PG化合物簡單地命名為9-或11-脫羥基-PG化合物。

如上所述，PG化合物的命名法是基于前列腺烷酸的骨架。然而，在化合物具有部分類似于前列腺素的結構的情況下，可以使用縮寫“PG”。因此，其中α-鏈通過兩個碳原子擴展的PG化合物，即在α-鏈中具有9個碳原子，被命名為2-脫羧基-2-(2-羧乙基)-PG化合物。類似地，在α-鏈中具有11個碳原子的PG化合物被命名為2-脫羧基-2-(4-羧丁基)-PG化合物。進一步地，ω-鏈通過兩個碳原子擴展的PG化合物(即：在ω-鏈中具有10個碳原子)被命名為20-乙基-PG化合物。然而，這些化合物還可根據IUPAC命名法命名。