[發明專利]作為CGRP受體拮抗劑的受限化合物無效
| 申請號: | 200580045264.8 | 申請日: | 2005-10-12 |
| 公開(公告)號: | CN101094854A | 公開(公告)日: | 2007-12-26 |
| 發明(設計)人: | P·V·查圖爾韋杜拉;S·E·默瑟;方海權 | 申請(專利權)人: | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61P25/06;C07D401/14;A61K31/55;C07D519/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 關立新;李連濤 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 cgrp 受體 拮抗劑 受限 化合物 | ||
1.一種式I化合物
其中:
R1是C1-6烷基,C2-6烯基,C3-7環烷基,C5-7環烯基,C1-6(C3-7環烷基)烷基,C1-6鹵烷基,C1-6(C1-6烷氧基)烷基,C1-6(Ar1)烷基,C1-6(NR7R8)烷基,N-(R9)-吡咯烷基或N-(R9)-哌啶基;
R2是氫,鹵素,羥基,C1-6烷基,C2-6烯基,芐氧基或NR7R8;
R3是氫,羥基,鹵素,C1-6烷基或C2-6烯基;
或者R2和R3合起來是CHNNR5;
R4是氫,鹵素或C1-6烷基,或是C2-6烯基;
R5是氫或C1-6烷基;
R6是氫,C1-6烷基,
或者NR5R6合起來是
R7是氫或C1-6烷基;
R8是氫或C1-6烷基;
或者NR7R8合起來是選自吡咯烷基、哌啶基、N-(R9)-哌嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基的基團;
R9是氫,C1-6烷基,C1-6烷基羰基或C1-6烷氧羰基;
R10是苯基、萘基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、喹啉基、喹啉基N-氧化物,異喹啉基或異喹啉基N-氧化物,并被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6鹵烷基、C1-6烷氧基、羥基和苯基的0-2個取代基取代;
或者R10選自以下基團:
各R11獨立地是氫,鹵素,C1-6烷基,C1-6鹵烷基或C1-6烷氧基;
Ar1是苯基,萘基,吡啶基或咪唑基,并被選自鹵素、C1-6烷基和C1-6鹵烷基的0-2個取代基取代;
Ar2是苯基,萘基或吡啶基,并被選自鹵素、C1-6烷基和C1-6鹵烷基的0-2個取代基取代;
X-Y是氨基羰基,氧羰基,亞甲基羰基,亞乙基或氨基(氰基)亞氨基甲基;
Z是N或CH;和
n是0或1;
或其可藥用的鹽或溶劑化物。
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