[發明專利]含有具有環糊精的溶解的阿達帕林的組合物

無效

• 申請號: 200580044455.2
• 申請日: 2005-12-16
• 公開（公告）號: CN101087581A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: L·弗雷唐;S·奧爾索尼;A·弗蘭迪斯;C·馬拉德
• 申請（專利權）人: 蓋爾德馬研究及發展公司
• 主分類號: A61K8/368
• 分類號: A61K8/368;A61K47/40;A61K8/73;A61P17/00;A61K31/192;A61P17/10;A61K47/02;A61Q19/00;A61K47/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉維升;林森

1.組合物，它在生理學上可接受的含水介質中含有：

a)阿達帕林，和

b)一種或多種環糊精或它們的衍生物。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于該組合物呈均勻溶液形式。

3.根據權利要求1或2中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于所述的化合物a)以與一種或多種環糊精或它們的衍生物的配合物形式溶解。

4.根據權利要求1-3中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有1-60％(m/m)環糊精或它們的衍生物。

5.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有0.01-1％(m/m)阿達帕林。

6.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有0.1％(m/m)阿達帕林。

7.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有0.3％(m/m)阿達帕林。

8.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于阿達帕林是單獨的，或是與其它活性劑并用，或是與其它活性劑結合。

9.根據權利要求1-8中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于這些環糊精選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精和衍生物。

10.根據權利要求9所述的組合物，其特征在于這些環糊精衍生物選自環糊精甲基衍生物、2-羥丙基-β-環糊精、2-羥乙基-β-環糊精、2-羥丙基-γ-環糊精和2-羥乙基-γ-環糊精。

11.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有堿化劑。

12.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它還含有一種或多種選自如下的組分：

a)一種或多種膠凝劑，

b)一種或多種表面活性劑，

c)一種或多種脂肪相，

d)一種或多種防腐劑，

e)潤濕劑/潤膚劑。

13.根據上述權利要求中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它呈含水形式。

14.根據上述權利要求所述的組合物，其特征在于它呈凝膠、凝膠-乳膏、乳膏、乳液、洗液、噴灑劑或摩斯形式。

15.根據權利要求1-14中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于它含有：

-0.05-1％阿達帕林；

-3-40％一種或多種環糊精或衍生物；

-0.01-2％一種或多種膠凝劑；

-0-1％一種或多種堿化劑；

-0.01-2％一種或多種防腐劑。

16.根據權利要求15所述的組合物，其特征在于它含有：

-0.1-0.3％阿達帕林；

-5-15％一種或多種環糊精或衍生物；

-0.1-1.5％一種或多種膠凝劑；

-0.02-0.5％一種或多種堿化劑；

-0.01-1.5％一種或多種防腐劑。

17.根據權利要求1-16中任一項權利要求所述的組合物，其作為藥物。

18.根據上述權利要求中任一項權利要求所述組合物的制備方法，其特征在于它包括下述步驟：

-i)一種或多種環糊精或它們的衍生物溶液與至少一種選自阿達帕林、其中一種前體或其中一種衍生物的化合物混合以便得到均勻的溶液，

-ii)配方基料的制備，

-iii)把在i)得到的活性劑溶液加到在ii)制備的配方基料中，得到均勻的溶液。

19.根據權利要求18所述的方法，其特征在于步驟i)包括下述步驟：

1)制備環糊精與純化水的均勻溶液，

2)把阿達帕林或其中一種前體或衍生物加到上述的溶液中，

3)繼續攪拌直到得到均勻的溶液。

20.根據權利要求18或19所述的方法，其特征在于采用下述步驟結束步驟iii)：

1)如果必要補充水以補償因蒸發造成的損失，

2)均化與包裝。