[發明專利]青光眼的預防或治療劑

有效

• 申請號: 200580044426.6
• 申請日: 2005-12-22
• 公開（公告）號: CN101087613A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 杉本信;水野憲;高橋正壽;金箱真
• 申請（專利權）人: 興和株式會社
• 主分類號: A61K31/551
• 分類號: A61K31/551;A61K33/42;A61P27/06
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 龍淳

技術領域

本發明涉及一種含有(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽的青光眼的預防或治療劑。

背景技術

通常，在眼球中眼房水不斷循環，維持一定的眼壓。可是，房水在出口的線維柱帶的流量慢慢減少，或者隅角變窄，當房水的流動被阻礙時，眼球中的眼壓就會上升，其結果就會壓迫視神經，患上產生視野異常的青光眼，或者雖不伴隨視野異常、但長期會患上發展成青光眼的可能性高的高眼壓癥。為了治療該青光眼或高眼壓癥，就需要降低上升的眼壓。在實際的臨床治療中，已經使用了腎上腺素等交感神經興奮藥、鹽酸毛果蕓香堿等副交感神經興奮藥、噻嗎心安(timolol)等β阻滯藥、烏諾前列酮異丙酯等前列腺素藥、多佐胺(dorzolamide)等碳酸酐酶抑制劑等，但無論哪一種治療藥物其降眼壓作用都不充分。

近年來，出于增強降眼壓作用的目的，還報道了組合β阻滯劑、前列腺素藥、碳酸酐酶抑制劑的治療方法(非專利文獻1)，組合β阻滯劑和海藻酸，使降眼壓作用持續的方法(專利文獻1)，目前，還報道了具有抑制Rho激酶抑制活性的化合物對青光眼的預防、治療效果優異，具有很強的降眼壓作用(專利文獻2)。

在青光眼患者中，眼壓不上升而發病為青光眼(正常眼壓青光眼)的患者也存在很多。對其治療時必須使正常眼壓進一步降低。但是，降低正常眼壓要比降低升高的眼壓更難，上述已知藥物以及它們的組合對正常眼壓青光眼的治療都有限，臨床治療迫切需求進一步增強降眼壓作用。

非專利文獻1：眼科診療實踐4(5)：2—6，2001

專利文獻1：特表2002—511430號公報

專利文獻2：國際專利公開第00/9162號小冊子

發明內容

本發明的目的在于：提供一種具有強的降眼壓作用、即使對正常眼壓也具有充分的降眼壓作用的青光眼的預防或治療劑。

本發明人為解決上述問題進行了深入研究。結果發現：將具有物質P拮抗作用、白三烯D4拮抗作用和Rho激酶抑制作用、并作為哮喘的預防或治療劑被已知的(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽、與磷酸或其鹽組合使用時，具有強的降眼壓作用，從而完成了本發明。

即，本發明涉及一種青光眼的預防或治療劑，其含有(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

而且，本發明還涉及一種高眼壓癥的預防或治療劑，其含有(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

而且，本發明還涉及一種滴眼劑，其含有(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

而且，本發明還涉及(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽在制造青光眼的預防或治療劑中的使用。

而且，本發明還涉及(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽在制造高眼壓癥的預防或治療劑中的使用。

而且，本發明還涉及(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽在制造滴眼劑中的使用。

而且，本發明還涉及一種青光眼的預防或治療方法，其特征在于：給藥(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

而且，本發明還涉及一種高眼壓癥的預防或治療方法，其特征在于：給藥(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

發明效果

本發明的青光眼的預防或治療劑等具有強的降眼壓作用，即使對正常眼壓也具有充分的效果。因此，采用該預防或治療劑，可以用很少的給藥次數對青光眼或高眼壓癥達到較高的預防或治療效果。

附圖說明

圖1：表示本發明制劑的降眼壓作用的圖。

具體實施方式

本發明的青光眼的預防或治療劑、高眼壓癥的預防或治療劑、滴眼劑含有(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪或其鹽和磷酸或其鹽。

(S)—(—)—1—(4—氟—5—異喹啉磺酰基)—2—甲基高哌嗪是一種具有物質P拮抗作用、白三烯D4拮抗作用和Rho激酶抑制作用的公知化合物(特開平11—349482號公報)，可以使用公知的方法例如國際專利公開第99/20620號小冊子記載的方法進行制造。