[發明專利]治療多發性硬化、情緒不穩定和假延髓病性情感的1－氨基環己烷衍生物

無效

• 申請號: 200580044363.4
• 申請日: 2005-12-22
• 公開（公告）號: CN101087599A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: J·喬納斯;A·曼;C·G·R·帕森斯;W·達內什
• 申請（專利權）人: 莫茨藥物股份兩合公司
• 主分類號: A61K31/13
• 分類號: A61K31/13;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.在有需要的受治療者中治療多發性硬化、情緒不穩定或假延髓病性情感的方法，包含給予在藥學上可接受載體中的有效量的1-氨基環己烷衍生物。

2.權利要求1的方法，其中給予約1.25mg至約100mg/天的1-氨基環己烷衍生物。

3.權利要求1的方法，其中給予約2.5mg至約40mg/天的1-氨基環己烷衍生物。

4.權利要求1的方法，其中給予約10mg/天的1-氨基環己烷衍生物。

5.權利要求1的方法，其中患有多發性硬化的受治療者進一步患有認知減退。

6.權利要求1的方法，其中所述的1-氨基環己烷衍生物是由通式(I)代表的：

其中：

R^*是-(A)_n-(CR¹R²)_m-NR³R⁴，

n，m＝整數0至2，

A選自直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)和直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)，

R¹和R²獨立地選自氫、直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)、直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)、芳基、取代的芳基和芳基烷基，

R³和R⁴獨立地選自氫、直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)和直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)，或者一起構成亞烷基(C₂-C₁₀)或亞烯基(C₂-C₁₀)，或者與N一起構成3-7-元氮雜環烷烴或氮雜環烯烴，包括取代的(烷基(C₁-C₆)、烯基(C₂-C₆))3-7-元氮雜環烷烴或氮雜環烯烴；或者獨立地R³或R⁴可以與R^p、R^q、R^r或R^s構成亞烷基鏈-CH(R⁶)-(CH₂)_t-，

其中t＝0或1，亞烷基鏈的左側與U或Y連接，亞烷基鏈的右側與N連接，并且R⁶選自氫、直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)、直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)、芳基、取代的芳基和芳基烷基；或者獨立地R³或R⁴可以與R⁵形成由式-CH₂-CH₂-CH₂-(CH₂)_t-代表的亞烷基鏈或者由式-CH＝CH-CH₂-(CH₂)_t-、-CH＝C＝CH-(CH₂)_t-或-CH₂-CH＝CH-(CH₂)_t-代表的亞烯基鏈，其中t＝0或1，并且所述亞烷基或亞烯基鏈的左側與W連接，所述亞烷基環的右側與N連接；

R⁵獨立地選自氫、直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)和直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)，或者R⁵與它所連接的碳和下一相鄰的環碳聯合構成雙鍵，

R^p、R^q、R^r和R^s獨立地選自氫、直鏈或支鏈低級烷基(C₁-C₆)、直鏈或支鏈低級烯基(C₂-C₆)、直鏈或支鏈低級炔基(C₂-C₆)、環烷基(C₃-C₆)、芳基、取代的芳基和芳基烷基，或者R^p、R^q、R^r和R^s獨立地可以與U或Y或其所連接的原子構成雙鍵，或者R^p、R^q、R^r和R^s可以一起聯合代表低級亞烷基-(CH₂)_x-或低級亞烯基橋，其中x是2-5，含端值，該亞烷基橋可以繼而與R⁵聯合構成另外的低級亞烷基-(CH₂)_y-或低級亞烯基橋，其中y是1-3，含端值，

所示符號U、W和Y代表碳原子，所示符號V、X和Z代表-(CH₂)-，包括式(I)化合物的旋光異構體、非對映體、對映體、溶劑化物、水合物、藥學上可接受的鹽和混合物。