[發明專利]雜環氨基甲酸酯衍生物，它們的制備及作為藥劑的應用

無效

• 申請號: 200580044358.3
• 申請日: 2005-12-22
• 公開（公告）號: CN101087786A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 康拉德·霍諾爾德;克拉斯·卡努扎;伯及特·馬斯宙斯特;沃夫岡·舍費爾;斯蒂芬·沙伊布勒赫
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 程金山

1.根據式I的化合物，

式I

其中，

R¹??為任選被以下基團取代的苯基：

鹵素，氰基，硝基，氨基，-C(O)OH，雜環基，-O-雜環基，-S(O)₂NH₂，-X-烷基或-Y-環烷基；

或任選被以下基團取代的雜芳基：

鹵素，硝基，氨基，雜環基或-Z-烷基；

并且全部烷基任選被以下基團取代一次或幾次：鹵素，羥基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或烷基磺?；?/p>

X??為單鍵，-NR-，-O-，-S-，-CH₂-S(O)₂NH-，-NHS(O)₂-，-S(O)₂NH-，-S(O)₂-，-S(O)-，-NRC(O)-或-C(O)NR-；

Y??為-NRC(O)-或-C(O)NR-；

Z??為單鍵，-NR-或-O-；

R??為氫或烷基，其中所述的烷基任選被以下基團取代一次或幾次：鹵素或烷氧基；

R²??為烷基，鹵化的烷基，鏈烯基，炔基，環烷基或苯基烷基，其中所述的苯基任選被以下基團取代一次或幾次：鹵素，烷基，烷氧基，鹵化的烷基，鹵化的烷氧基或氰基；

A??為＝CH-或＝N-；

及其所有藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R¹??為任選被以下基團取代一至三次，優選一次或兩次的苯基：鹵素，硝基，氨基，-C(O)OH，雜環基，

-S(O)₂NH₂，-X-烷基；

或任選被以下基團取代一次或兩次的雜芳基：鹵素，雜環基或-Z-烷基；

并且全部烷基任選被羥基，烷氧基或二烷基氨基取代一次或兩次；

X??為-NR-，-O-，-S-，-NHS(O)₂-，-S(O)₂-，-S(O)-，-NRC(O)-或-C(O)NR-；

Z??為單鍵或-NR-；

R??為氫或烷基，其中所述的烷基任選被烷氧基取代一次或兩次；以及

R²??為烷基，鹵化的烷基，鏈烯基，炔基，環烷基或苯基烷基，其中所述的苯基任選被鹵素取代一次或兩次。

3.根據權利要求1的化合物，其中

R¹??為任選被以下基團取代一至三次，優選一次或兩次的苯基：-X-烷基；其中所述的烷基任選被烷氧基取代一次或兩次；

X??為-O-或-NRC(O)-；

R??為氫；

R²?為烷基，鏈烯基

或苯基烷基，其中所述的苯基任選被以下基團取代一次或兩次：氯；以及

A??為＝CH-。