[發明專利]用作α2C－腎上腺素能受體拮抗劑的三唑酮、四唑酮和咪唑酮衍生物

無效

• 申請號: 200580043606.2
• 申請日: 2005-12-20
• 公開（公告）號: CN101084201A
• 公開（公告）日: 2007-12-05
• 發明（設計）人: J·I·安德雷斯－吉爾;M·J·阿爾卡扎－瓦卡;J·帕斯托－弗南德茨;W·H·I·M·德林肯伯格;X·J·M·蘭格洛伊斯;J·奧雅扎巴爾－桑塔馬里納;J·A·維加－拉米羅
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D249/12
• 分類號: C07D249/12;A61K31/4196;A61P25/00;C07D257/04;A61K31/41;C07D233/70;A61K31/4166;C07D403/10;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/10;C07D405/14;C07D401/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新;黃可峻

1.式(I)化合物，

藥物可接受酸或堿加成鹽，其立體化學異構體形式，其N-氧化物形式或其季銨鹽達到，其中

Z¹和Z²各自獨立地為CH或N；

X^A和X^B各自獨立地為共價鍵或C_1-4烷基，其中一個二價-CH₂-單元可被一個二價苯基單元取代，和/或其中各X^A和X^B中的一個或多個氫原子被選自鹵基、氰基、羥基、氨基、氨基、氧代和甲酰基中的一個基團取代；

Y^A和Y^B各自獨立地為選自叔丁基、NR¹R²和Pir；

R¹和R²各自獨立地選自氫；烷基；芳基；芳氧基；Het；-NR^aR^b，其中R^a和R^b各自獨立地選自氫、烷基、芳基或芳烷基；以及被選自芳基、芳氧基和-NR^aR^b中的一個或多個基團取代的烷基，其中R^a和R^b各自獨立地選自氫、烷基、芳基或芳烷基；

Pir?選自吡咯基；吡唑基；咪唑基；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；噠嗪基；吡咯烷基；咪唑烷基；吡唑烷基；哌啶基；二吖庚因基；嗎啉基；硫代嗎啉基；哌嗪基；咪唑烷基；2H-吡咯基；吡咯啉基；咪唑啉基；吡唑啉基；1，2，3，4-四氫異喹啉基；7，9-二氮雜-二環[4.2.2]癸-3-烯基和異氮雜茚基；其中各個Pir-基團可任意地被選自下述基團中的一個或多個基團取代：羥基；氧代；烷基；烷羰基；烷基磺酰基；烷氧基羰基；芳氧烷基；一-芳氨基烷基；芳基；芳烷基；芳基鏈烯基；吡咯烷基；被1或2個烷基取代的呋喃基烷基；苯并呋喃基烷基；2，3-二氫-苯并[1，4]二氧基烷基；喹啉基烷基；苯并噻吩基烷基和吲哚基烷基，任意地被鹵素取代；

Het?為選自下述基團的一環雜環基團：吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、二吖庚因基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、2H-吡咯基、吡咯琳基、咪唑琳基、吡唑啉基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、間二氧雜環戊烯基、二噻烷基、四氫呋喃基、三唑基和三嗪基；或選自下述基團的二環雜環基團：喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫-異喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、異氮雜茚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并哌啶基、苯并吡喃基和咪唑并[1，2-α]吡啶基；其中各個Het-基團任意地被烷基取代；

或兩個相鄰部分X和Y可一起稠合形成二價基團1，2，3，4-四氫-異喹啉基，任意地被氫、烷基、芳基、芳烷基、烷羰基、烷基磺酰基和吡咯烷基烷基取代；

芳基?為萘基或苯基，各自任意地被1、2或3個彼此獨立的選自下述基團的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、烷氨基、烷氧基烷氨基、氧代、羧基、硝基、硫基、甲酰基和烷氧基；

烷基?為含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或含3至7個碳原子的環狀飽和烴(環烷基)基；或連接至含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的含3至7個碳原子的環狀飽和烴基；各個基團可任意地被一個或多個選自下述基團的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫基和甲酰基；以及

鏈烯基?為進一步帶有一個或多個雙鍵的上述定義的烷基。

2.根據權利要求1的化合物，其特征在于Z¹為CH且Z²為N；或Z¹為N且Z²為N；或Z¹為CH且Z²為CH；或Z¹為CH且Z²為CH。

3.根據權利要求2的化合物，其特征在于Z¹為CH且Z²為N。