[發明專利]水溶性聚合物用于提高復雜基質中二碘甲基－對－甲苯砜的穩定性的應用

無效

• 申請號: 200580043543.0
• 申請日: 2005-12-15
• 公開（公告）號: CN101080171A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發明（設計）人: 約阿娜·安妮斯
• 申請（專利權）人: 陶氏環球技術公司
• 主分類號: A01N41/10
• 分類號: A01N41/10;A01N25/22
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

技術領域

本發明是一種方法，該方法包括與水溶性聚合物一起使用二碘甲基-對-甲苯砜(diiodomethyl-para-tolylsulfone，DITS，由The?Dow?ChemicalCompany，Midland，MI銷售，商標AMICAL^TM抗真菌劑)，從而提高在具有復雜基質的各種組合物中的二碘甲基-對甲苯砜的穩定性。在本發明一個優選實施方案中，將二碘甲基-對-甲苯砜與陽離子聚合物溶液預混，之后加入到含有能夠降解二碘甲基-對-甲苯砜的成分的復雜基質的制劑中。結果，二碘甲基-對-甲苯砜保持其化學穩定性和抗菌活性。

背景技術

二碘甲基-對-甲苯砜(DITS，由The?Dow?Chemical?Company，Midland，MI銷售，商標AMICAL^TM抗真菌劑)是用于在多種終端應用中控制微生物污染的殺生物劑。二碘甲基-對-甲苯砜在水中的溶解度非常低，并且作為固體，其具有良好的化學穩定性和與不同的復雜制劑的相容性。因為DITS具有優異的抗菌效力和良好的毒理學曲線，其是抗真菌制劑中的優選材料。作為固體，二碘甲基-對-甲苯砜具有非常低的反應性。然而，許多水性組合物含有增溶劑和乳化劑，這些增溶劑和乳化劑提高二碘甲基-對-甲苯砜的溶解度并且使其與組合物中的反應性化學品接觸。結果是二碘甲基-對-甲苯砜可以與大量的化合物反應并且部分或完全喪失其抗菌活性。

個人和家庭護理制劑是典型地用水溶液包裝的。設置這些產品的保存期或有效期是為了滿足消費者和零售商的預期，并且包括控制微生物生長的要求。迄今，DITS，一種低毒性的優異殺真菌劑，還沒有實際用于具有復雜化學基質的水溶液。其部分原因在于，DITS在這些基質中的溶解度增加，導致更高的DITS的″溶解狀態″濃度，從而容易與其它基質組分反應并且喪失其理想的抗真菌活性。可溶的DITS容易與廣泛的還原劑和氧化劑反應，而還原劑和氧化劑在大量的家庭和個人護理物品被用作清潔劑。DITS還與在香水包裝中廣泛使用的醛類和酮類反應。

水溶性的和水分散性的聚合物經常用作水性制劑中的分散助劑。另外，一些水溶性聚合物形成薄膜和凝聚層，并且用于個人和家庭護理中以改善活性成分在頭發、皮膚、木材、皮革和其它表面上的沉積。陽離子性改性的水溶性聚合物在改善在表面上的沉積方面特別有用。然而，還沒有開發出水溶性聚合物，包括陽離子性改性的水溶性聚合物，用于提高二碘甲基-對-甲苯砜的化學穩定性的用途。

本發明的發明人發現，水溶性聚合物可用于提高二碘甲基-對-甲苯砜在具有復雜基質的水溶液中的化學穩定性，因此延長其在產品中的抗菌活性。

US3726815描述了陽離子聚合物在含殺菌劑的洗滌劑組合物中的應用，用以提高殺菌劑在頭發、皮膚或織物上的沉積。US4675178教導在除臭劑組合物中使用陽離子聚合物以提高除臭劑的殺生物活性。

US4832950公開了一些陽離子聚合物作為用于抗真菌劑(2-巰基吡啶N-氧化物的金屬鹽)的分散劑產生物理穩定的分散體的應用。改良的分散體在加熱或冷凍后不絮凝。但是，沒有討論抗真菌劑的化學穩定性。

US5723112公開了一種抗微生物的頭發處理組合物，包含水溶性陽離子聚合物作為沉積助劑。

Wimmer等人的EP?0917880描述了用環糊精衍生物包合二碘甲基-對-甲苯砜以及這種包合配合物用于保存產品的應用。所述環糊精衍生物是由淀粉通過酶促方法制備的環狀低聚糖。

US2002068092描述了包含活性試劑和吸附于納米粒子表面的陽離子聚合物的納米粒子組合物。所述的聚合物通過使沉淀最小化而提高制劑的物理穩定性。但是沒有討論活性試劑的化學穩定性。

本發明的發明人發現，本申請的優選方法是制備二碘甲基-對-甲苯砜在水溶性陽離子聚合物中的分散體，之后將該殺生物劑加入到其余的制劑成分中。盡管制劑中包含其它的反應性成分，但是這種方法可使二碘甲基-對-甲苯砜保持化學穩定性。

發明內容

本發明是一種將水溶性聚合物，特別是陽離子性改性的水溶性聚合物，與二碘甲基-對-甲苯砜一起使用以提高二碘甲基-對-甲苯砜在多種含化學基質的水性制劑中的化學穩定性的方法。該方法的一個實施方案包括將二碘甲基-對-甲苯砜預混合或預分散在這種聚合物溶液中，然后加入到基質中。

具體實施方式