[發(fā)明專利]哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲、它們的制備方法、用途以及包含它們的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580043171.1
• 申請日: 2005-12-07
• 公開（公告）號: CN101080388A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S·克尼普斯;H·C·英格勒特;U·格萊赫;H·戈蓋萊因;H·海奇;K－H·里爾;S·普法伊費爾－馬萊克
• 申請（專利權(quán)）人: 塞諾菲－安萬特德國有限公司
• 主分類號: C07D211/96
• 分類號: C07D211/96;A61K31/445
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，

其中

A是CH₂、CH₂-CH₂或CH₂-CH₂-CH₂；

X是氧或硫；

R(1)是(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₇)-環(huán)烷基；

R(2)和R(3)是各自獨立的并且可以是相同的或不同的，其為鹵素或(C₁-C₄)-烷氧基；

其中如果同時A是CH₂或CH₂-CH₂、X是氧并且?guī)в谢鶊FR(2)和R(3)的苯基是5-氯-2-甲氧基苯基，那么R(1)不能是正丙基、正己基或環(huán)己基。

2.權(quán)利要求1的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中X是硫。

3.權(quán)利要求1的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中X是氧。

4.權(quán)利要求1-3中任意一項的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中A是CH₂-CH₂。

5.權(quán)利要求1-3中任意一項的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中R(1)是(C₁-C₄)-烷基或(C₃-C₆)-環(huán)烷基。

6.權(quán)利要求1-3中任意一項的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中帶有基團R(2)和R(3)的苯基是2-(C₁-C₄)-烷氧基-5-鹵苯基。

7.制備權(quán)利要求1-6中任意一項的式I化合物的方法，該方法包括將式III的哌啶磺酰胺與堿和R(1)-取代的異硫氰酸酯或R(1)-取代的異氰酸酯或N-R(1)-取代的三氯乙酰胺反應(yīng)，其中R(1)具有權(quán)利要求1-6中指定的含義，

其中A、R(2)和R(3)具有權(quán)利要求1-6中指定的含義，或者從相應(yīng)的其中X是硫的式I化合物的脫硫制備其中X是氧的式I化合物。

8.藥物組合物，該藥物組合物包含一種或多種權(quán)利要求1-6中任意一項的式I化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽以及可藥用載體。

9.式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于抑制心臟ATP敏感性鉀通道的藥物中的用途，

其中

A是CH₂、CH₂-CH₂或CH₂-CH₂-CH₂；

X是氧或硫；

R(1)是(C₁-C₆)-烷基或(C₃-C₇)-環(huán)烷基；

R(2)和R(3)是各自獨立的并且可以是相同的或不同的，其為鹵素或(C₁-C₄)-烷氧基。

10.權(quán)利要求9的式I化合物和/或其生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療心律失常、心室纖維性顫動或心臟性猝死的藥物中的用途。