[發明專利]取代的氨基－嘧啶酮及其用途無效
| 申請號： | 200580043143.X | 申請日： | 2005-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN101084198A | 公開（公告）日： | 2007-12-05 |
| 發明（設計）人： | 杰弗里·S·艾伯特;唐·安迪西克;詹姆斯·阿諾德;迪安·布朗;歐文·卡拉漢;詹姆斯·坎貝爾;羅賓·A·E·卡爾;詹尼·切薩里;邁爾斯·S·康格里夫;菲爾·埃德華茲;詹姆斯·R·恩菲爾德;馬丁·弗雷德埃里克森;杰勒德·M·凱瑟;珍妮弗·克倫林;拉斯·莫杰;克里斯托弗·W·默里;薩希爾·帕特爾;馬克·西爾維斯特;斯科特·斯羅納 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司;阿斯特克斯醫療公司 |
| 主分類號： | C07D239/47 | 分類號： | C07D239/47;A61K31/513;A61P25/28;C07D401/10;C07D403/10;C07D405/10;C07D409/10;C07D413/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 氨基 嘧啶 及其 用途 | ||
1.式Ia或式Ib化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體或體內可水解的前體：
其中：
Q是C6-10芳基或C5-10雜環基；
X是C1-3烷基；
q是0或1；
m是0、1或2；
R1各自獨立地選自H、鹵素、OH、C1-6烷基、C2-6烯基、OC1-4烷基、OC1-3烷基OC1-3烷基、OC1-3烷基OC1-3烷基OC1-3烷基、-L-R4、C6-10芳基、OC6-10芳基和C5-15雜環基，其中所述C6-10芳基、OC6-10芳基或C5-15雜環基任選被1、2或3個獨立選自下述的取代基取代：鹵素、OH、NH2、CN、C(＝O)NH2、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、OC1-6烷基、OC1-6鹵代烷基、C1-4烷基OH、C1-4烷基CN、C1-4烷基N(C1-6烷基)2、Si(C1-4烷基)3、C1-4烷基OC1-3烷基、CH2OH、SO2H、SO2NHC(CH3)3、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、OC1-3烷基OC1-3烷基、OC1-3烷基OH、OC1-3烷基OC(＝O)C1-3烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、C(＝O)NH2、C6-10芳基、SO2C6-10芳基、C5-6雜環基，其任選被以下基團取代：OC1-6烷基、OC5-6芳基、OC1-6烷基-C6-10芳基、C(＝O)H、COOH、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(＝O)H、NHC(＝O)C1-6烷基、N(C1-6烷基)C(＝O)C1-6烷基、NHC(＝O)OC1-6烷基-C6-10芳基、C3-9環烷基、C5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)OC1-6烷基-C6-10芳基、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NHC(＝O)C5-6芳基、C1-6烷基-C5-6雜環基、OC5-6雜環基、C(＝O)C5-6雜環基、C(＝O)OC5-6雜環基、C(＝O)NHC5-6雜環基、C(＝O)N(C5-6雜環基)2、SO2C5-6雜環基、SO2NHC5-6雜環基、SO2N(C5-6雜環基)2、NHSO2C1-6烷基、NH(C5-6雜環基)、N(C5-6雜環基)2和NHC(＝O)C5-6雜環基；
R2是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C6-10芳基或C1-6烷基-C6-10芳基；
R3選自H、C1-6烷基、C1-6烷基Rc、C1-6烷基NRcRc、C1-6烷基ORc、C1-6烷基NHC1-6烷基C6-10芳基Rd、C1-6烷基NHC6-10芳基Rd、C1-6烷基NHC(O)C6-10芳基Rd、C1-6烷基OC1-6烷基C5-6芳基Rd、C1-6烷基C6-10芳基Rd、C1-6烷基C5-9雜環基Rd、C1-6烷基C3-9環烷基Rd、C1-6烷基NHC1-6烷基C5-9雜環基Rd、C1-6烷基NHC5-9雜環基(Rd)n、C1-6烷基NHC(O)C5-9雜環基Rd、C1-6烷基OC1-6烷基C5-9雜環基Rd、C1-6烷基NHC1-6烷基C3-9環烷基Rd和C1-6烷基OC1-6烷基C3-9環烷基Rd；
n是0、1、2、3、4或5；
L各自獨立地是不存在、O、O-C1-4亞烷基、C1-4亞烷基或C2-4亞烯基；
R4各自獨立地是C6-10芳基或C5-15雜環基，其中每個所述芳基和雜環基任選被1、2或3個獨立選自下述的取代基取代：鹵素、OH、NH2、CN、C(＝O)NH2、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、OC1-6烷基、OC1-6鹵代烷基、C1-4烷基OH、C1-4烷基CN、C1-4烷基N(C1-6烷基)2、Si(C1-4烷基)3、C1-4烷基OC1-3烷基、CH2OH、SO2H、SO2NHC(CH3)3、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、OC1-3烷基OC1-3烷基、OC1-3烷基OH、OC1-3烷基OC(＝O)C1-3烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、C(＝O)NH2、C6-10芳基、SO2C6-10芳基、C5-6雜環基，其任選被以下基團取代：OC1-6烷基、OC5-6芳基、OC1-6烷基-C6-10芳基、C(＝O)H、COOH、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(＝O)H、NHC(＝O)C1-6烷基、N(C1-6烷基)C(＝O)C1-6烷基、NHC(＝O)OC1-6烷基-C6-10芳基、C3-9環烷基、C5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)OC1-6烷基-C6-10芳基、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NHC(＝O)C5-6芳基、C1-6烷基-C5-6雜環基、OC5-6雜環基、C(＝O)C5-6雜環基、C(＝O)OC5-6雜環基、C(＝O)NHC5-6雜環基、C(＝O)N(C5-6雜環基)2、SO2C5-6雜環基、SO2NHC5-6雜環基、SO2N(C5-6雜環基)2、NHSO2C1-6烷基、NH(C5-6雜環基)、N(C5-6雜環基)2和NHC(＝O)C5-6雜環基；
Rc各自獨立地選自H、C1-4烷基、C(＝O)C1-4烷基、C(＝O)C1-4烷基OC1-4烷基、C(＝O)C1-4烷基C(＝O)OC1-4烷基、C(＝O)C1-4烷基C(＝O)OH、C(＝O)C1-4烷基OC(＝O)C1-4烷基、C5-6芳基Rd、C5-9雜環基Rd、C3-9環烷基Rd、C(＝O)C5-6芳基Rd、C(＝O)C5-9雜環基Rd、C(＝O)C3-9環烷基Rd、C1-4烷基-C5-6芳基Rd、C1-4烷基-C5-9雜環基Rd和C1-4烷基-C3-9環烷基Rd；以及
Rd選自H、C1-3烷基、C5-9雜環基、NH2、NO2、OH、CN、COOH、C(＝O)C1-4烷基、OC1-3烷基和OC1-3烷基OH；
條件是：
a)當化合物具有式Ia，R2是C1-4烷基，R3是H、C1-4烷基、C1-4烷基NRcRc或C1-4烷基ORc，且q是0時，[R1-]m-Q不是苯基；
b)當化合物具有式Ia，R2是C1-4烷基，q是0，Q是苯基，R3是H、C1-4烷基、C1-4烷基NRcRc或C14烷基ORc，且m是1時，R1不是溴、吡啶基或甲氧基苯基；
c)當化合物具有式Ib，X是CH2，R3是H、C1-4烷基、C1-4烷基NRcRc或C1-4烷基ORc，且q是1時，[R1-]m-Q不是苯基；以及
d)當化合物具有式Ib，X是CH2或CH(CH3)，q是1，Q是苯基，R3是H、C1-4烷基、C1-4烷基NRcRc或C1-4烷基ORc，且m是2時，至少一個R1不是氟。
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