[發(fā)明專利]口服有效的大麻素類似物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200580042801.3 | 申請(qǐng)日： | 2005-02-24 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101076324A | 公開（公告）日： | 2007-11-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 艾威海·雅克萬(wàn);艾維·拜爾約瑟夫;西格爾·梅林;希蒙·艾姆薩勒姆 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 法瑪氏公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/12 | 分類號(hào)： | A61K31/12;A61K31/13;A61K31/095;A61K31/135;A61K31/045;C07C69/00;C07C49/00;C07C41/00 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 陶貽豐;鄭霞 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 口服 有效 大麻 類似物 | ||
1、一種預(yù)防、減輕或治療多發(fā)性硬化癥的方法，其包括向有相應(yīng)需要的個(gè)體施用口服有效量的藥物組合物的步驟，所述藥物組合物包括作為活性成分的式(I)的化合物及其可藥用鹽、酯或溶劑合物：
式I
具有特定的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)，其中C-4為S，C-1和C-5位的質(zhì)子彼此為順式，且C-4和C-5位的質(zhì)子為反式；且其中：
R1選自
(a)O或S，
(b)C(R’)2，其中在各種情況下，R’獨(dú)立地選自氫、氰基、-OR”、-N(R”)2、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”或C1-C6烷基-N(R”)2，其中在各種情況下，R”獨(dú)立地選自氫、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR和C1-C6烷基-N(R)2，其中在各種情況下，R獨(dú)立地選自氫或飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基，及
(c)NR”或N-OR”，其中R”如前述所定義；
R2和R3各自獨(dú)立地選自
(a)-R”、-OR”、-N(R”)2、-SR”、-S(O)(O)NR”，其中在各種情況下，R”如前述所定義，
(b)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb，其中Rb選自氫、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”和C1-C6烷基-N(R”)2，其中R”如前述所定義，及
(c)由-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或-P(O)(ORe)2封端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd鏈，其中Rd為飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基，在各種情況下，Re選自氫，Rd如前述所定義；
R4選自
(a)R，其中R選自氫、鹵素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2和SR，其中在各種情況下，R如前述所定義，
(b)飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基-R，其中R如前述所定義，
(c)芳環(huán)，其可在任何位置被R進(jìn)一步取代，其中R如前述所定義，及
(d)任選地以芳環(huán)封端的飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基，其可如(c)中所定義被進(jìn)一步取代。
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