[發明專利]ω-苯基辛酰胺無效
| 申請號: | 200580042509.1 | 申請日: | 2005-12-09 |
| 公開(公告)號: | CN101076511A | 公開(公告)日: | 2007-11-21 |
| 發明(設計)人: | P·赫羅爾德;S·斯圖茨;R·馬;V·特欣克;C·馬蒂 | 申請(專利權)人: | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 主分類號: | C07C237/20 | 分類號: | C07C237/20;A61K31/165 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王穎煜;李連濤 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 苯基 辛酰胺 | ||
1.下式化合物
其中,
R1是任選被取代的芳基;
R2是C1-C8-烷基、C2-C8-烯基或C3-C8-環烷基,或者是苯基-或萘基-C1-C4-烷基,它們各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、N,N-二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代;
R3是氫、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基;
R4是氫、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基;
R5各自獨立地是氫、C1-C8-烷基,或與它們鍵合的碳原子一起形成C3-C8-環亞烷基;
R6是氫或羥基;
R各自獨立地是選自以下的1-4個基團:
氫、鹵素、C1-C8-烷基、3-到8-元環烷基、多鹵代-C1-C4-烷基、多鹵代-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-到8-元環烷氧基-C1-C4-烷基、羥基、C1-C8-烷酰氧基-C1-C4-烷基、羥基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫代-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷基、咪唑基硫代-C1-C4-烷基、任選N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷基、任選部分被氫化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷代-C1-C4-烷基、哌啶子基-C1-C4-烷基、哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C1-C4-烷基哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C2-C8-烷酰基哌嗪代-C1-C4-烷基、嗎啉代-C1-C4-烷基、硫嗎啉代-C1-C4-烷基、S-氧代硫嗎啉代-C1-C4-烷基、S,S-二氧代硫嗎啉代-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二--或三取代的苯基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的萘基、羥基-C2-C8-烷氧基、鹵代-C2-C8-(羥基)烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-(羥基)烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N,N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷酰氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、N,N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷酰氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷氧基、在比α-位更高的位置上具有烷酰基的C1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-到8-元環烷氧基、C2-C8-烯氧基、3-到8-元環烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯氧基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-(羥基)烷氧基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的苯基-C1-C4-烷氧基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的萘基-C1-C4-烷氧基,它們各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代,多鹵代-C1-C4-烷氧基、任選部分被氫化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷氧基、噻唑基-C1-C4-烷氧基、任選N-被氧化的嗎啉代-C1-C4-烷氧基、噻唑基硫代-C1-C4-烷氧基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷氧基、咪唑基硫代-C1-C4-烷氧基、任選N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷氧基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、三氟-C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、吡咯烷代-C1-C4-烷氧基、哌啶子基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-C1-C8-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氨基或N,N-二-C1-C4-烷氨基,及其鹽,尤其是藥學可用的鹽。
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