[發明專利]具有部分多巴胺－D2受體激動作用與血清素再攝取抑制作用組合的苯基哌嗪衍生物無效
| 申請號： | 200580042221.4 | 申請日： | 2005-12-06 |
| 公開（公告）號： | CN101072560A | 公開（公告）日： | 2007-11-14 |
| 發明（設計）人： | R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J－W·特普斯特拉;M·L·普拉斯－拉費斯;A·C·麥克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克魯澤;G·J·M·范沙倫伯格 | 申請（專利權）人： | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/423 | 分類號： | A61K31/423;C07D413/12;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 唐曉峰 |
| 地址： | 荷蘭*** | 國省代碼： | 荷蘭;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 部分 多巴胺 sub 受體 激動 作用 血清 攝取 抑制 組合 苯基 衍生物 | ||
1.通式(1)化合物：
其中：X＝S或O，
R1是H、(C1-C6)烷基、CF3、CH2CF3、OH或O-(C1-C6)烷基
R2是H、(C1-C6)烷基、鹵素或氰基
R3是H或(C1-C6)烷基
R4是H、(C1-C6)烷基，其可選地被鹵原子取代
T是2-7個原子的飽和或不飽和碳鏈，其中一個碳原子可以被氮原子代替，該氮原子可選地被(C1-C3)烷基、CF3或CH2CF3基團取代，或者被氧原子或硫原子代替，該鏈可選地被一個或多個選自下述的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基，
虛線是單鍵或雙鍵，
R5是選自下述的取代基：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基，
n是值0-4，
及其互變體、立體異構體和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互變體、立體異構體和N-氧化物的藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑化物，
其條件是當X＝O，R1、R3和R4是氫，R2是氫或鹵素，并且與T連接的基團是吲哚基時，所述吲哚基被一個或多個選自下述的取代基取代：三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2或硝基。
2.如權利要求1所要求保護的化合物，其中該式(1)化合物的苯基哌嗪部分選自下組：
其中式(1)中由符號：
所代表的該分子的第二部分選自下組：
及其互變體、立體異構體和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互變體、立體異構體和N-氧化物的藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑化物。
3.一種藥物組合物，其中除了藥學上可接受的載體和/或至少一種藥學上可接受的輔助物質以外，還包含藥理活性量的至少一種權利要求1所述化合物或其鹽作為活性成分。
4.制備如權利要求3所要求保護的組合物的方法，其特征在于將至少一種權利要求1所述化合物或其鹽制成適合于給藥的形式。
5.如權利要求1所要求保護的化合物或其鹽用作藥物。
6.如權利要求1所要求保護的化合物用于制備治療CNS障礙的藥物組合物的用途。
7.如權利要求6所要求保護的用途，其特征在于所述障礙是攻擊、焦慮癥、孤獨、眩暈、抑郁、認知或記憶紊亂、帕金森氏病、精神分裂癥和其他精神病障礙。
8.如權利要求6所要求保護的用途，其特征在于所述障礙是抑郁。
9.如權利要求6所要求保護的用途，其特征在于所述障礙是精神分裂癥和其他精神病障礙。
10.如權利要求6所要求保護的用途，其特征在于所述障礙是帕金森氏病。
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