[發明專利]7－元環化合物、其制備方法和藥物用途無效

申請號：	200580041196.8	申請日：	2005-12-01
公開（公告）號：	CN101160290A	公開（公告）日：	2008-04-09
發明（設計）人：	武藤毅;田中太作;丸岡博;今城精一;富森嘉晃	申請（專利權）人：	阿斯比奧制藥株式會社
主分類號：	C07D243/08	分類號：	C07D243/08;A61K31/551;A61P5/28;A61P9/00;A61P9/02;A61P9/10;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P27/02;A61P27/06;A61P27/16;A61P29/00
代理公司：	中國國際貿易促進委員會專利商標事務所	代理人：	袁志明
地址：	日本***	國省代碼：	日本;JP
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摘要：
搜索關鍵詞：	環化制備方法藥物用途
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【權利要求書】：

1.具有式(I)的化合物或其鹽，或它們的溶劑合物：

其中，Ar表示(1)C₆至C₁₄芳族烴基、(2)除了碳原子以外，還包括1到4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-至8-元芳族雜環基團，或(3)由以上芳族雜環基團和C₆至C₁₄芳族烴環縮合形成的二環或三環芳族基團，

其中，以上Ar的基團(1)至(3)可任選被任意1至5個選自以下組的基團取代：(i)鹵素原子、(ii)硝基、(iii)氰基、(iv)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₁至C₆烷基、(v)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆烯基、(vi)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆炔基、(vii)C₃至C₆環烷基、(viii)羥基、(ix)可任選被1至3個選自鹵素原子、一-或二-C₁至C₆烷基氨基、C₁至C₆烷氧基、一-或二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、一-或二-C₇至C₁₆芳烷基氨甲酰基、一-或二-C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷基氨甲酰基、羧基和C₁至C₆烷氧羰基的基團取代的C₁至C₆烷氧基、(x)C₁至C₅亞烷基二氧基、(xi)可任選被1至3個選自鹵素原子、一-或二-C₁至C₆烷基氨基、C₁至C₆烷氧基、一-或二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、一-或二-C₇至C₁₆芳烷基氨甲酰基、一-或二-C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷基氨甲酰基、羧基和C₁至C₆烷氧基-羰基的基團取代的C₁至C₆烷硫基，(xii)氨基、(xiii)一-C₁至C₆烷基氨基、(xiv)二-C₁至C₆烷基氨基、(xv)5-至6-元環氨基、(xvi)C₁至C₆烷基羰基、(xvii)羧基、(xviii)C₁至C₆烷氧羰基、(xix)氨甲酰基、(xx)氨基硫羰基、(xxi)一-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxii)二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxiii)5-至6-元環氨基羰基、(xxiv)磺基、(xxv)C₁至C₆烷基磺酰基、(xxvi)C₁至C₆烷氧羰基氨基、(xxvii)C₁至C₆烷基羰基氨基、(xxviii)一-或二-C₁至C₆烷基氨基羰基氨基、(xxix)氨基磺酰基和(xxx)一-或二-C₁至C₆烷基氨基磺酰基，

W表示(1)氫原子、(2)C₆至C₁₄芳族烴基、(3)除碳原子以外，還包括1到4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-至8-元芳族雜環基團，(4)由以上芳族雜環基團和C₆至C₁₄芳族烴環縮合形成的二環或三環芳族基團，和(5)C₁至C₆烷基，或(6)可任選被1至3個選自氧代和苯基的基團取代的5-至7-元雜環烷基，

其中，以上W的基團(2)至(4)中的每一個可任選被1至5個選自以下組的基團取代：(i)鹵素原子、(ii)硝基、(iii)氰基、(iv)可任選被鹵素原子、氨基、C₁至C₆烷氧羰基、C₁至C₆烷氧羰基氨基和羧基取代的C₁至C₆烷基、(v)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆烯基、(vi)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆炔基、(vii)C₃至C₆環烷基、(viii)羥基、(ix)可任選被1至3個選自鹵素原子、羥基、C₁至C₆烷氧基、氨基和一-或二-C₁至C₆烷基氨基的基團取代的C₁至C₆烷氧基、(x)C₁至C₅亞烷基二氧基、(xi)可任選被1至3個選自鹵素原子、羥基、C₁至C₆烷氧基、氨基和一-或二-C₁至C₆烷基氨基的基團取代的C₁至C₆烷硫基、(xii)氨基、(xiii)一-C₁至C₆烷基氨基、(xiv)二-C₁至C₆烷基氨基、(xv)5-至6-元環氨基、(xvi)C₁至C₆烷基羰基、(xvii)羧基、(xviii)可任選被鹵素原子取代的C₁至C₆烷氧羰基、(xix)可任選被鹵素原子取代的C₇至C₁₆芳烷氧羰基、(xx)氨甲酰基、(xxi)可任選被1至3個選自鹵素原子、羥基、羧基、C₁至C₆烷氧基、氨基和一-或二-C₁至C₆烷基氨基的基團取代的一-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxii)可任選被羥基取代的二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxiii)可任選被C₁至C₆烷氧羰基取代的5-至6-元環氨基羰基、(xxiv)C₆至C₁₀芳基氨甲酰基、(xxv)C₁至C₁₀雜芳基氨甲酰基、(xxvi)C₇至C₁₆芳烷基氨甲酰基、(xxvii)C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxviii)N-C₁至C₆烷基-N-C₆至C₁₂芳基氨甲酰基、(xxix)C₃至C₆環烷基氨甲酰基、(xxx)磺基、(xxxi)C₁至C₆烷基磺酰基、(xxxii)C₁至C₆烷基磺酰氨基、(xxxiii)可任選被C₁至C₆烷基取代的C₆至C₁₂芳基磺酰氨基、(xxxiv)C₁至C₁₀雜芳基磺酰氨基、(xxxv)C₁至C₆烷氧羰基氨基、(xxxvi)C₁至C₆烷基羰基氨基、(xxxvii)一-或二-C₁至C₆烷基氨基羰基氨基、(xxxviii)C₆至C₁₂芳基、(xxxix)C₁至C₁₀雜芳基、(xl)C₆至C₁₀芳氧基、(xli)C₁至C₁₀雜芳氧基、(xlii)C₇至C₁₆芳烷氧基、(xliii)C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷氧基、(xliv)氨基磺酰基、(xlv)一-或二-C₁至C₆烷基氨基磺酰基、(xlvi)C₇至C₁₆芳烷氧基氨甲酰基和(xlvii)C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷氧基氨甲酰基，

x表示(1)鍵，(2)線性或有分支的C₁至C₆亞烷基、(3)氧原子、(4)NR¹³，其中R¹³表示氫原子或C₁至C₆烷基，或(5)-S(O)_m-，其中m表示0到2的整數，

Y表示(1)-S(O)_n-，其中n表示1或2的整數，(2)-S(O)_nNH-，其中n表示1或2的整數，(3)-C(＝O)-，(4)-C(＝O)NH-，或(5)-C(＝O)NR¹⁴-，其中R¹⁴表示C₁至C₆烷基，

Z表示(1)鍵，或(2)CR⁷R⁸，其中，R⁷和R⁸獨立地是，

(A)氫原子，

(B)可任選被1至5個選自(i)羧基、(ii)C₁至C₆烷氧羰基、(iii)苯基、(iv)羥基、(v)C₁至C₆烷氧基和(vi)鹵素原子的基團取代的C₁至C₆烷基，

(C)C₆至C₁₂芳基或C₁至C₁₀雜芳基，其可任選被1至5個選自(i)鹵素原子和(ii)可任選被1至3個鹵素原子取代的烷基的基團取代，

(D)可任選被1至5個選自(i)鹵素原子和(ii)可任選被1至3個鹵素原子取代的烷基的基團取代的C₃至C₆環烷基，

(E)-COOR⁹，其中R⁹表示氫原子或C₁至C₆烷基，或

(F)CONR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹獨立地是，

(a)氫原子，

(b)可任選被1至3個選自(i)鹵素原子、(ii)C₃至C₆環烷基、(iii)羧基、(iv)C₁至C₆烷氧羰基、(v)C₁至C₆烷基羰基、(vi)氨甲酰基、(vii)一-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(viii)二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(ix)C₆至C₁₂芳基和(x)C₁至C₁₀雜芳基的基團取代的C₁至C₆烷基，

(c)OR¹²，其中R¹²表示氫原子或C₁至C₆烷基，或

(d)(1)C₆至C₁₄芳族烴基、(2)除碳原子以外，還包括1到4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-至8-元芳族雜環基團，或(3)由以上芳族雜環基團和C₆至C₁₄芳族烴環縮合形成的二環或三環芳族基團，

其中，基團(1)至(3)中的每一個可任選被1至5個選自以下的基團取代：(i)鹵素原子、(ii)硝基、(iii)氰基、(iv)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₁至C₆烷基、(v)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆烯基、(vi)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₂至C₆炔基、(vii)C₃至C₆環烷基、(viii)羥基、(ix)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₁至C₆烷氧基、(x)C₁至C₅亞烷基二氧基、(xi)可任選被1至3個鹵素原子取代的C₁至C₆烷硫基、(xii)氨基、(xiii)一-C₁至C₆烷基氨基、(xiv)二-C₁至C₆烷基氨基、(xv)5-至6-元環氨基、(xvi)C₁至C₆烷基羰基、(xvii)羧基、(xviii)C₁至C₆烷氧羰基、(xix)氨甲酰基、(xx)氨基硫羰基、(xxi)一-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxii)二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(xxiii)C₆至C₁₀芳基氨甲酰基、(xxiv)C₁至C₁₀雜芳基氨甲酰基、(xxv)磺基、(xxvi)C₁至C₆烷基磺酰基、(xxvii)氨基磺酰基和(xxviii)一-或二-C₁至C₆烷基氨基磺酰基，

R¹表示(1)氫原子、(2)鹵素原子，或(3)C₁至C₆烷基，或R¹與X一起形成-CH＝，

R²和R³獨立地是(1)氫原子、(2)鹵素原子，或(3)C₁至C₆烷基，

R⁵和R⁶獨立地是(1)氫原子，或(2)可任選被選自以下的基團取代的C₁至C₆烷基：(i)羧基、(ii)C₁至C₆烷氧基、(iii)C₁至C₆烷氧羰基、(iv)C₆至C₁₂芳氧羰基、(v)C₁至C₁₀雜芳氧羰基和(vi)氨基，

R²和R³以及R⁵和R⁶可獨立地形成3-至8-元環，并且

R⁴表示(1)氫原子、(2)C₁至C₆烷基氨甲酰基，或(3)可任選被1至3個選自以下的基團取代的C₁至C₆烷基：(i)氨甲酰基、(ii)一-或二-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(iii)一-或二-C₆至C₁₂芳基氨甲酰基、(iv)一-或二-C₁至C₁₀雜芳基氨甲酰基、(v)N-C₁至C₆烷基-N-C₆至C₁₂芳基氨甲酰基、(vi)N-C₁至C₆烷基-N-C₁至C₁₀雜芳基氨甲酰基、(vii)一-或二-C₇至C₁₆芳烷基氨甲酰基、(viii)一-或二-C₁至C₁₀雜芳基-C₁至C₆烷基氨甲酰基、(ix)羧基和(x)C₁至C₆烷氧羰基。