[發(fā)明專利]新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580040970.3
• 申請日: 2005-11-30
• 公開（公告）號: CN101068817A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發(fā)明（設計）人: 路易斯米克爾·帕赫斯圣卡娜;霍安·塔爾塔武利莫爾;若爾迪·格拉西亞費雷爾
• 申請（專利權）人: 奧米羅實驗室有限公司
• 主分類號: C07D495/22
• 分類號: C07D495/22;A61K31/519;A61P11/06
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 柳春琦

1.式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其藥用鹽和N-氧化物的應用：

其中

n是選自0或1的整數(shù)，

R¹和R²獨立地選自氫原子和C_1-4烷基，

R³表示選自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、雜芳基和通過氮原子結(jié)合到吡啶環(huán)的飽和含N雜環(huán)基的基團，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R⁶OCO-、烷氧基、R⁶R⁷N-CO-、-CN、-CF₃、-NR⁶R⁷、-SR⁶和-SO₂NH₂基團的一個或多個取代基取代，其中R⁶和R⁷獨立地選自氫原子和C_1-4烷基，

R⁴和R⁵獨立地選自氫原子，烷基和式(II)的基團：

其中p和q是選自1、2和3的整數(shù)；A或者是直接鍵或者是選自-CONR¹²-，-NR¹²CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR¹²COO-，-OCONR¹²-，-NR¹²CONR¹³-，-S-，-SO-，-SO₂-，-COS-和-SCO-的基團；并且G²是選自芳基，雜芳基或雜環(huán)基的基團；其中烷基和G²基團任選被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R¹⁴OCO-、羥基、烷氧基、氧代、R¹⁴R¹⁵N-CO-、-CN、-CF₃、-NR¹⁴R¹⁵、-SR¹⁴和-SO₂NH₂基團的一個或多個取代基取代；其中基團R⁸至R¹⁵獨立地選自氫原子和C_1-4烷基；

其用于制造治療或預防易于通過磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理狀況或疾病的藥物。

2.根據(jù)權利要求1的應用，其中所述藥物用于治療或預防選自哮喘、慢性阻塞性肺病、類風濕性關節(jié)炎、特應性皮炎、牛皮癬或過敏性腸病的病癥。

3.根據(jù)任一前述權利要求的應用，其中R¹和R²都是甲基。

4.根據(jù)任一前述權利要求的應用，其中n的值為1。

5.根據(jù)任一前述權利要求的應用，其中R³選自一烷基氨基、二烷基氨基和通過氮原子結(jié)合到吡啶環(huán)上的飽和含N雜環(huán)基，它們?nèi)咳芜x被選自鹵素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R⁶OCO-、烷氧基、R⁶R⁷N-CO-、-CN、-CF₃、-NR⁶R⁷、-SR⁶和-SO₂NH₂基團的一個或多個取代基取代，其中R⁶和R⁷獨立地選自氫原子和C_1-4烷基。

6.根據(jù)權利要求5的應用，其中R³選自一烷基氨基、二烷基氨基和通過氮原子結(jié)合到吡啶環(huán)上的飽和含N雜環(huán)基，它們?nèi)渴俏慈〈摹?/p>

7.根據(jù)任一前述權利要求的應用，其中R⁴是氫原子。