[發明專利]加巴噴丁前體藥物持續釋放口服劑型

無效

• 申請號: 200580040930.9
• 申請日: 2005-11-03
• 公開（公告）號: CN101068538A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: K·C·昆迪;S·薩斯特里;M·勒昂;B·V·卡德瑞;P·E·施塔赫
• 申請（專利權）人: 什諾波特有限公司
• 主分類號: A61K31/197
• 分類號: A61K31/197;A61K9/00;A61K9/20
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸的持續釋放口服劑型，

當對一個或多個禁食人類患者給予約1100mg-約1300mg劑量范圍的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸時，該劑型提供的加巴噴丁血漿濃度曲線的特征在于C_max在約3μg/mL-約6μg/mL，T_max在約4小時-約7小時，且AUC在約30μg·hr/mL-約70μg·hr/mL；或

當對一個或多個攝食人類患者給予約1100mg-約1300mg劑量范圍的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸時，該劑型提供的加巴噴丁血漿濃度曲線的特征在于C_max在約5μg/mL-約8μg/mL，T_max在約6小時-約11小時，且AUC在約60μg·hr/mL-約110μg·hr/mL。

2.1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸的持續釋放口服劑型，

當對一個或多個攝食人類患者給予約1100mg-約1300mg劑量范圍的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸，該劑型提供的加巴噴丁血漿濃度曲線與附圖1中所示的曲線生物等價；或

當對一個或多個攝食人類患者給予約1100mg-約1300mg劑量范圍的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸時，該劑型提供的加巴噴丁血漿濃度曲線與附圖2中所示的曲線生物等價。

3.權利要求1和2中任意一項所述的劑型，包含：

(a)約10wt％-約80wt％的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸；和

(b)約1wt％-約50wt％的調節釋放速率的聚合物；

其中wt％基于該劑型的總干重。

4.權利要求3所述的劑型，其中該劑型包含片劑。

5.權利要求3所述的劑型，其中1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸在約30wt％-約75wt％并且調節釋放速率的聚合物在約1wt％-約50wt％。

6.權利要求3所述的劑型，其中1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸在約40wt％-約65wt％并且調節釋放速率的聚合物在約1wt％-約50wt％。

7.權利要求3所述的劑型，其中1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸在約50wt％-約60wt％并且調節釋放速率的聚合物在約20wt％-約50wt％。

8.權利要求3所述的劑型，其中調節釋放速率的聚合物選自脂肪族化合物和甲基丙烯酸共聚物。

9.權利要求8所述的劑型，其中所述的脂肪族化合物為甘油酯。

10.權利要求9所述的劑型，其中所述的甘油酯選自單硬脂酸甘油酯、二十二烷酸甘油酯、棕櫚酰硬脂酸甘油酯、月桂酰聚乙二醇甘油酯、硬脂酰聚乙二醇甘油酯和上述任意物質的組合。

11.權利要求10所述的劑型，其中所述的甘油酯為二十二烷酸甘油酯。

12.權利要求8所述的劑型，其中所述的脂肪族化合物選自月桂醇、肉豆蔻醇、十八烷醇、鯨蠟醇、十八醇十六醇混合物、硬脂酸、石蠟、蜂蠟、glycowax、蓖麻蠟、巴西棕櫚蠟和上述任意物質的組合。

13.權利要求8所述的劑型，其中所述的甲基丙烯酸共聚物選自丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物和上述任意物質的組合。

14.權利要求3所述的劑型，包含約50mg-約800mg用量的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸。

15.權利要求3所述的劑型，包含約100mg-約800mg用量的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸。

16.權利要求3所述的劑型，包含約300mg-約700mg用量的1-{[(α-異丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-環己烷乙酸。