[發明專利]新型二羧酸衍生物

無效

• 申請號: 200580040535.0
• 申請日: 2005-10-18
• 公開（公告）號: CN101107218A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: 馬克·卡佩;尼古拉斯·勒瓦;伊莎貝爾·貝雷比－貝特朗;奧利維婭·普帕爾丹;菲利普·羅伯特;讓－查爾斯·施瓦茨;讓娜－馬里·勒孔特;泰那提·拉賈馬納爾;蘭詹·庫馬爾·帕爾;比斯瓦吉特·薩曼塔;日格內什·K·吉瓦尼;巴韋什·M·潘沙爾;伊沙·H·巴特;杰拉杰·D·阿拉德海耶
• 申請（專利權）人: 生物計劃公司;太陽醫藥工業有限公司
• 主分類號: C07C229/30
• 分類號: C07C229/30;C07C229/48;C07C237/24;C07C323/12;A61K31/10;A61K31/165;A61K31/196;A61K31/197;A61K31/216;A61P37/06
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 顧晉偉;劉繼富

1.一種通式(I)化合物：

其中

Ar1代表任選地由1到5個R基取代的芳基或雜芳基，

其中，每個R相同或不同地選自：鹵原子、全鹵代烷基、-烷基、-O烷基、-OH、-COOR7、-CONR7R8、-烷基-鹵素、-O烷基-鹵素、NO2、-CN、-NR7R8、-烷基芳基、-芳基、-S(O)lR7、-烯基、-Si(烷基)3；

其中，R7和R8相同或不同地選自：氫、烷基、環烷基、芳基、烷基芳基、雜芳基；其中烷基、環烷基和/或芳基任選地由一個或多個相同或不同的鹵原子、多氟烷基、芳基、-COOR7取代，

或者R7和R8同與它們相連的氮原子一起形成雜環；

l是0、1或2；

Y1代表-烷基-鏈，任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵和/或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(OR7)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基；

m是0或1；

X代表雜原子；

n是0或1；

-Ar2-代表-芳基-基團，其任選地由上述定義的一個或多個R基取代，或其中2個R可以和與它們相連的原子一起形成稠環、芳環或雜芳環；

p是0或1；

-Y2-代表-烷基-鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)、-N＝N-、-S(O)l-的殘基；

-R’代表氫原子、或-環烷基或-烷基鏈，所述環烷基或烷基任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基，例如-烯基-烷基、-炔基-烷基、-CH＝N-烷基、-N＝CH-烷基、-CH＝N-O-烷基、-O-N＝CH-烷基、-C(＝O)-烷基、-C(＝O)O-烷基、-C(＝O)(NR7)-烷基、-N＝N-烷基、-S(O)l-烷基；

-Y3-代表-烷基-鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵或一個或多個雜原子和/或選自-烯基-、-炔基-、-CH＝N-、-N＝CH-、-CH＝N-O-、-O-N＝CH-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)(NR7)-、-N＝N-、-S(O)l-的殘基；

q是0或1；

Z代表-環烷基＜基團或-芳基＜、-雜芳基＜基團或-C(烷基)＜基團，或者R’和Z同與它們相連的氮原子一起形成雜環或雜芳基基團；

其中(CO2R”)和(COR)可以連接到相同的原子上或連接到兩個相鄰的原子上；

-R”代表氫原子或烷基鏈，其任選地由上述定義的一個或多個R取代，并任選地包含一個或多個不飽和鍵；

-R代表-OH、-O烷基、H、-NR7OR8、-NR7R8、天然的或合成的氨基酸，其中R7和R8如上定義；

或者R”和R同與它們相連的一個或多個原子一起成環，形成環狀分子內二羰基，包括梅鐘酸衍生物；

以及它們的對映體、非對映異構體、幾何異構體、其混合物、游離形式和藥用可接受的鹽、水合物、溶劑化物和酯；

但排除下列化合物，其中：

m＝n＝p＝0、q＝0或1，R’＝H或烷基，Y2＝-烷基-、Y3＝-烷基-、Z＝-C(烷基)＜和Ar1＝未取代的苯基或由一個或多個相同的R取代的苯基，其中R是鹵素；和

m＝n＝p＝0、q＝1、R’＝H、Y2＝-CH₂-、Y3＝-CH₂-、Z＝-環丁基＜和Ar1＝未取代的苯基。