[發明專利]7－氨基甲基－1,2,4－三唑并[1,5－a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途無效
| 申請號： | 200580040455.5 | 申請日： | 2005-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN101065383A | 公開（公告）日： | 2007-10-31 |
| 發明（設計）人： | C·布萊特納;J·托爾莫艾布拉斯科;B·米勒;M·格韋爾;W·格拉梅諾斯;T·格爾特;U·許格爾;J·萊茵海默;P·舍費爾;F·席韋克;A·施沃格勒爾;O·瓦格納;J－B·斯皮克曼;T·雅布斯;S·施特拉特曼;U·舍夫爾;M·舍勒爾;R·施蒂爾 | 申請（專利權）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A01N43/90 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 劉金輝;張雪珍 |
| 地址： | 德國路*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 甲基 嘧啶 化合物 及其 治病 原性 真菌 中的 用途 | ||
1.式I的7-氨基甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物以及化合物I的可農用鹽：
其中指數m以及取代基R1、R2、R3、R4、X和L如下所定義：
R1、R2相互獨立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8環烷基、C5-C10雙環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C2-C8鏈烯基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C6環烯基、C3-C6鹵代環烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基或苯基、萘基，或含有1、2、3或4個選自O、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，
R1和R2與它們所連接的氮原子一起還可以形成經由N連接且可以另外含有1、2或3個選自O、N和S的雜原子作為環成員和/或可以帶有一個或多個選自如下的取代基的5或6員雜環基或雜芳基：鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基，和/或其中與相鄰環原子連接的兩個取代基可以為C1-C6亞烷基、氧基-C2-C4亞烷基或氧基-C1-C3亞烷氧基；
R1和/或R2可以帶有1、2、3或4個相同或不同的基團Ra：
Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8鏈烯基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C8環烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6鹵代炔氧基、C3-C6環烷氧基、C3-C6環烯氧基、氧基-C1-C3亞烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4個選自O、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環，
其中Ra中的脂族、脂環族或芳族基團本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1、2或3個基團Rb：
Rb為鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、鏈二烯基、鏈烯氧基、炔氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亞磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中這些基團中的烷基含有1-6個碳原子且這些基團中提到的鏈烯基、鏈二烯基或炔基含有2-8個碳原子；
和/或1、2或3個下列基團：
環烷基、雙環烷基、環烷氧基、雜環基、雜環氧基，其中環狀體系含有3-10個環成員；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基，其中芳基優選含有6、7、8、9或10個環成員且雜芳基含有5或6個環成員，其中環狀體系可以被部分或完全鹵代或被烷基或鹵代烷基取代；
R3、R4相互獨立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，其中后提到的6個基團可以帶有1、2、3或4個相同或不同的基團Rc，其中Rc具有對Ra所給的含義；
X為鹵素、氰基、含有1、2或3個選自O、N和S的雜原子作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C8鏈烯基或C2-C8炔基，其中后提到的4個基團可以被部分或完全鹵代和/或可以帶有1、2或3個選自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二-C1-C4烷基氨基的取代基且其中5或6員雜環可以帶有一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基、(外)-C1-C6亞烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基的取代基；
L為鹵素、氰基、羥基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C10鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環烷基、C3-C6環烯基、C3-C6環烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C2-C10鏈烯氧基羰基、C2-C10炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基羰基、二-(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷氧亞氨基烷基、C2-C10鏈烯氧基亞氨基羰基、C2-C10炔氧基亞氨基烷基、C1-C8烷基羰基、C2-C10鏈烯基羰基、C2-C10炔基羰基、C3-C6環烷基羰基、含有1、2、3或4個選自O、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環、氨基、NR5R6、NR5-(C＝O)-R6、S(＝O)nA1、C(＝O)A2、C(＝S)A2、基團-C(S)NR7R8、基團-C(＝N-OR9)(NR10R11)或基團-C(＝N-NR12R13)(NR14R15)，
其中
R5、R6相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C6環烷基和C3-C6環烯基，其中后提到的5個基團可以被部分或完全鹵代或可以帶有1、2、3或4個選自氰基、C1-C4烷氧亞氨基、C2-C4鏈烯氧基亞氨基、C2-C4炔氧基亞氨基和C1-C4烷氧基的基團；
A1為氫、羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基或二-(C1-C8烷基)氨基；
n為0、1或2；
A2為C2-C8鏈烯基、C1-C8烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、氨基或在A1下提到的基團之一；
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C2-C6鏈烯基和C2-C6炔基，其中后提到的4個基團可以具有1、2、3、4、5或6個基團Ra；或
R7和R8、R10和R11、R12和R13和/或R14和R15與它們所連接的氮原子一起形成可以帶有1、2、3或4個相互獨立地選自Ra的取代基的4、5或6員飽和或部分不飽和環；
m為0、1、2、3、4或5。
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