[發明專利]取代的二哌啶化學引誘物細胞因子受體2拮抗劑

無效

• 申請號: 200580040301.6
• 申請日: 2005-09-12
• 公開（公告）號: CN101065374A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;C07D401/14;C07D409/14;C07D471/04;C07D405/14;C07D417/14;C07D491/04;A61K31/4545;A61P29/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉元金;黃可峻

1.式(I)的化合物：

或其鹽，異構體，前藥，代謝物或多晶型物，其中

X₁不存在，或者X₁為烷基，羰基，烷基氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基烷基，

R₁是芳基或雜環基，其中雜環基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化，和其中芳基和雜環基，各自均任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，羥基烷基，硝基，氨基(任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，酰基，羰基烷氧基，磺酰基烷基，烷基羧基或烷基羰基烷氧基)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基，烷基氨基烷基，磺酰基氨基，磺酰基氨基烷基，烷基磺酰基氨基，烷基磺酰基氨基烷基，羧基，酰基，羰基烷氧基，氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基，

X₂不存在，或X₂為烷基，

R₂是羥基，鹵素，氨基(任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，甲酰基，酰基，磺酰基烷基或羰基烷氧基)，氰基，硝基，烷氧基，羧基，羰基烷氧基，氧基酰基，氧基酰基芳基，氧基丙烯酰基，氧基丙烯酰基芳基(任選地在芳基上由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，硝基，氨基或氨基烷基)，氧基羰基烷氧基，氨基酰基氨基，氨基酰基氨基烷基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基，脲或脲烷基，

X₃是羰基，羧基，酰基，酰基氧基，丙烯酰基，羰基炔基，羰基烷氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基，烷基氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或亞氨基甲基氨基羰基，其中當X₃是羰基烷氧基時，R₃是任選存在的，和

R₃是環烷基，芳基或雜環基，各自均任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，烷基三鹵代，烷氧基三鹵代，羥基，硝基，氨基，氨基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，硫代烷基，硫代烷基三鹵代，羧基，酰基，羰基烷氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基或芳基(任選地在芳基上由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，鹵素，羥基，硝基，氨基或氨基烷基)。

2.權利要求1的化合物，其中X₁不存在，或者X₁為烷基或烷基氨基甲酰基烷基。

3.權利要求1的化合物，其中X₁是烷基或烷基氨基甲酰基烷基。

4.權利要求1的化合物，其中X₁不存在。

5.權利要求1的化合物，其中R₁是苯基或雜環基，其中雜環基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化，和其中苯基和雜環基，各自均任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，烷基羥基，硝基，氨基(任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，酰基，羰基烷氧基，磺酰基烷基，烷基羧基或烷基羰基烷氧基)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基，烷基氨基烷基，磺酰基氨基，磺酰基氨基烷基，烷基磺酰基氨基，烷基磺酰基氨基烷基，羧基，酰基，羰基烷氧基，氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基。

6.權利要求1的化合物，其中R₁是芳基或雜環基，其中雜環基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化，和其中芳基和雜環基，各自均任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，烷基羥基，硝基，氨基(任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，酰基，羰基烷氧基，磺酰基烷基，烷基羧基或烷基羰基烷氧基)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，磺酰基氨基，磺酰基氨基烷基，烷基磺酰基氨基，烷基磺酰基氨基烷基，羧基，酰基或羰基烷氧基。

7.權利要求1的化合物，其中R₁是苯基或雜環基，其中雜環基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化，和其中苯基和雜環基，各自均任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，烷氧基，氰基，鹵素，羥基，烷基羥基，硝基，氨基(任選地由以下基團取代：一個或多個烷基，酰基，羰基烷氧基，磺酰基烷基，烷基羧基或烷基羰基烷氧基)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，磺酰基氨基，磺酰基氨基烷基，烷基磺酰基氨基，烷基磺酰基氨基烷基，羧基，酰基或羰基烷氧基。