[發明專利]20－環烷基，26,27－烷基/鹵代烷基維生素D3化合物及其使用方法

無效

• 申請號: 200580040165.0
• 申請日: 2005-09-23
• 公開（公告）號: CN101106985A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: M·R·烏斯科科維克;L·阿多里尼;G·彭納;E·科利;S·馬查克
• 申請（專利權）人: 拜奧艾克塞爾股份公司
• 主分類號: A61K31/351
• 分類號: A61K31/351;C07D309/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝;黃可峻

1.式I的維生素D₃化合物：

其中：

B是單鍵、雙鍵或三鍵；

X₁和X₂各自獨立地是H₂或CH₂，假定X₁和X₂不都是CH₂；

R₁是羥基或鹵素；

R₂和R₃與C₂₀一起形成C₃-C₆環烷基；

R₄和R₅各自獨立地是烷基或鹵代烷基；

R₆是氫、C₁-C₄烷基、羥基烷基或鹵代烷基，條件是當B是三鍵時 R₆不存在；和

藥學可接受的酯類、鹽類及其前體藥物。

2.權利要求1所述的化合物，其中R₁是羥基。

3.權利要求1所述的化合物，其中R₁是鹵素。

4.權利要求3所述的化合物，其中R₁是F。

5.權利要求1-4任意一項所述的化合物，其中B是單鍵。

6.權利要求1-4任意一項所述的化合物，其中B是雙鍵。

7.權利要求1-4任意一項所述的化合物，其中B是三鍵。

8.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中X₁是CH₂并且X₂是H₂。

9.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中X₁和X₂各自是H₂。

10.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₄和R₅各自獨立 地是烷基或鹵代烷基。

11.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₄和R₅各自獨立 地是烷基或三鹵代烷基。

12.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₄和R₅各自獨立 地是甲基或三氟甲基。

13.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₄和R₅是甲基。

14.權利要求1-12任意一項所述的化合物，其中R₄和R₅是三氟 甲基。

15.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₆是氫。

16.上述權利要求任意一項所述的化合物，其中R₂和R₃與C₂₀一 起形成環丙基。

17.權利要求1所述的化合物，其具有式I-a

其中：

B是單鍵、雙鍵或三鍵；

X₁和X₂各自獨立地是H₂或CH₂，假定X₁和X₂不都是CH₂；和

R₄和R₅各自獨立地是烷基或鹵代烷基。

18.權利要求17所述的化合物，其中所述的化合物是1，25-二羥基 -16-烯-23-炔-20-環丙基-膽骨化醇：