[發明專利]具有改良的抗精神病和抗焦慮活性的異唑啉－吲哚衍生物

無效

• 申請號: 200580040127.5
• 申請日: 2005-11-25
• 公開（公告）號: CN101084225A
• 公開（公告）日: 2007-12-05
• 發明（設計）人: J·I·安德烈斯－吉爾;J·M·巴托洛梅－尼布雷達;M·J·阿爾卡扎－瓦卡;M·d·I·M·加西亞－馬丁;A·A·H·P·梅根斯
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61P25/18;A61K31/424;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 吳娟;韋欣華

1.一種如通式(I)的化合物

其藥學上可接受的酸或堿加成鹽或其立體化學異構形式，

其中：

X為O；

V為S、O或NR⁵；其中R⁵選自氫和烷基；或R⁵為氮與(CH₂)_n部分之間的共價鍵；

R¹和R²相互獨立地各自選自氫、羥基、氨基、單-和二(烷基羰基)氨基；烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷基羰氧基烷氧基、烷氧基烷基羰氧基烷氧基及單-和二(烷基)氨基羰氧基烷氧基；或R¹和R²一起可形成式-OCH₂O-、-OCH₂CH₂O-或-OCH₂CH₂CH₂O-的二價基團；

R³選自氫、羥基、氨基、硝基、氰基、鹵代、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、Ar、單-和二(烷基)氨基羰基氨基、單-和二(Ar)氨基羰基氨基、單-和二(烷基氧代羰基羰基)氨基、單-和二(烷基羰基)氨基、單-和二(烷基氧代烷基羰基)氨基及單-和二(烷基磺酰基)氨基；

q為等于0、1或2的整數；

(CH₂)_m為共價鍵或m個碳原子的直烴鏈，m為等于1、2或3的整數；

(CH₂)_n為共價鍵或n個碳原子的直烴鏈，n為等于1、2、3或4的整數；

Pir為如式(IIa)、(IIb)或(IIc)中任一項的二價基團，每個基團任選被p個R⁶基團取代，其中：?

每個R⁶相互獨立地選自氫、羥基、氨基、硝基、氰基、鹵代和烷基；

p為等于0、1或2的整數；

Ar為苯基或萘基，每個基團任選被一個或多個鹵代、氰基、羥基、烷基、甲酰基、烷氧基或氨基取代；

和

烷基代表含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基，或含有3-6個碳原子的環狀飽和烴基，每個烴基任選被一個或多個鹵代、氰基、氧代、羥基、甲酰基或氨基取代。

2.如權利要求1的化合物，其特征在于R¹和R²之一為甲氧基。

3.如權利要求1的化合物，其特征在于(CH₂)_m為CH₂且(CH₂)_n為共價鍵或CH₂。

4.如權利要求1的化合物，其特征在于Pir為如式(IIa)和(IIb)中任一項的未被取代的二價基團，其中R⁶為氫且p＝1。

5.如權利要求1的化合物，其特征在于V為NR⁵，其中R⁵如權利要求1中定義，R³選自氫、氟代、氯代、溴代、氰基、甲基、氨基、羥基、甲氧基和硝基，且q＝1。