[發明專利]2－酰胺基－4－苯基噻唑衍生物、它們的制備與治療應用

無效

• 申請號: 200580039696.8
• 申請日: 2005-10-17
• 公開（公告）號: CN101065376A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: P·卡塞拉斯;D·弗洛塔德;P·弗雷塞;S·杰格姆
• 申請（專利權）人: 賽諾菲－安萬特
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉維升;林森

1.下式(I)化合物：

式中：

-R₁代表氫或鹵素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、羥基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)環烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)環烷基氧基、烯丙氧基或(C₁-C₄)烷硫基基團；

-R₂代表氫或鹵素原子、羥基、(C₁-C₄)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、全氟(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₀)環烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)環烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₀)環烷基氧基、烯丙氧基或(C₃-C₈)環烷基(C₁-C₄)烷基基團；

-Y代表氫原子或鹵素；

-R₃代表：

·被一個或多個鹵素原子和/或被一個或多個下述基團取代的苯基：

(C₁-C₆)烷基，

(C₁-C₆)烷氧基，

-NO₂，

氰基，

-COR₄，

-SO₂R₄，

-CO₂R₄，式中R₄代表(C₁-C₄)烷基基團，

-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅和R₆彼此獨自地代表氫原子或(C₁-C₄)烷基基團，或R₅和R₆與它們連接的氮原子一起構成具有5或6個鏈節的環烷基基團，q代表0、1或2；

·任選地被一個或多個鹵素和/或一個或多個下述基團取代的雜環基團：

(C₁-C₄)烷基，

羥基，

(C₁-C₄)烷氧基，

氰基，

嗎啉，

三氟(C₁-C₄)烷基，

-COR₄，

-SO₂R₄，式中R₄是如前面所定義的，

-(CH₂)_qNR₅R₆，式中R₅、R₆和q是如前面所定義的，

苯基，

吡啶，

-SCH₃；

該雜環基團的這個或這些氮原子任選地被(C₁-C₄)烷基基團取代，

該雜環基團的這個或這些氮原子任選地呈其N-氧化物形式；

·-任選地被一個或多個鹵素和/或被一個或多個羥基、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基基團取代的雜雙環基團；

-m代表2、3或4；

-n代表0、1或2；

-p代表0、1、2或3；

它們呈堿或與藥學上可以接受的酸的加成鹽形式，呈水合物或溶劑化物形式，還可以呈對映異構體、非對映異構體及其混合物的形式。