[發明專利]酰胺衍生物，它們的制備以及作為藥劑的應用

無效

• 申請號: 200580039424.8
• 申請日: 2005-11-21
• 公開（公告）號: CN101061114A
• 公開（公告）日: 2007-10-24
• 發明（設計）人: 比吉特·博森梅爾;沃爾特－古納·弗里貝;?？恕せ舴蚵?/a>;托馬斯·馮希爾施霍夫德特;埃德加·福斯
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A61K31/422;C07D413/12;A61K31/427;C07D409/12;A61K31/433;C07D417/14;A61P35/00;C07D417/12
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.式I的化合物，

????????????????????式I，

其中

R¹是氫，

鹵素，

硝基，

-SF₅，

-O-烷基，

-S(O)_n-烷基，

-S(O)₂NH₂，

-S(O)₂NH-?；?/p>

-S(O)₂NH-雜芳基，

-NH-烷基，或

烷基，所有烷基任選地被鹵素取代一次或數次；

n是0，1或2

R²是氫；或備選地

R¹和R²是

相鄰的并且與它們連接的苯環的碳原子一起形成5或6元雜環；

R³是氫，鹵素或硝基；

R⁴是氫或烷基；

A是-NHC(O)-；-C(O)NH-；-N(烷基)C(O)-或-C(O)N(烷基)-；

V是-CH-；并且

W是-S-或-O-；或備選地

V是-S-；并且

W是-CH-；

及其所有藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R⁴是氫。

3.根據權利要求1或2中任何一項的化合物，其中

R¹是氯；

-O-烷基；

-S-烷基

烷基，所有烷基任選地被氟取代一次或數次；

R²是氫；并且

R³是氫或氟；

4.根據權利要求1至3中任何一項的化合物，其中

A是-NHC(O)-或-N(烷基)C(O)-。

5.根據權利要求4的化合物：

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氯-苯基)-甲基-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2-硝基-4-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氯-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-二氟甲硫基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-三氟-甲氧基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-三氟-甲硫基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3-氯-4-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氯-2-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-二氟甲氧基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸甲基-(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-硝基-2-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-4-羧酸(4-三氟甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-4-羧酸(4-氯-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-4-羧酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2，6-二氯-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2，4-二氯-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸苯并[1，3]間二氧雜環戊烯-5-基-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3，5-二氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2，2-二氟-苯并[1，3]間二氧雜環戊烯-5-基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-(噻唑-2-基氨磺酰基)-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸[4-(5-甲基-[1，3，4]噻二唑-2-基氨磺酰基)-苯基]-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸[4-(5-甲基-異噁唑-3-基氨磺?；?-苯基]-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-乙酰氨磺?；?苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-溴-2-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3-氟-2-甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氟-3-硝基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-甲硫基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-叔-丁基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸對甲苯基酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸甲基-苯基-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-氟-3-甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(2-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3-氟-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3-氟-4-甲基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(4-甲氧基-苯基)-酰胺；

2-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噁唑-4-羧酸(3，4-二氟-苯基)-酰胺；

4-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-2-羧酸(4-氯-苯基)-酰胺；

4-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-2-羧酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；和

4-[4-(4-[1，2，3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-噻唑-2-羧酸(4-五氟硫烷基-苯基)-酰胺。