[發明專利]從其外消旋體制備酰氨基乙腈化合物的對映體的方法有效
| 申請號: | 200580038335.1 | 申請日: | 2005-11-07 |
| 公開(公告)號: | CN101056849A | 公開(公告)日: | 2007-10-17 |
| 發明(設計)人: | P·杜克雷;N·高維里;T·格貝爾;F·波特拉 | 申請(專利權)人: | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號: | C07C319/28 | 分類號: | C07C319/28;C07B57/00;A01N37/46 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務所 | 代理人: | 黃革生;安佩東 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 外消旋 體制 氨基 化合物 方法 | ||
1.一種由下式的酰氨基乙腈化合物的外消旋體制備單一對映體的方 法:
其中
R1和R2彼此獨立地表示氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6- 烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C2-C6-鏈烯基、鹵代-C2-C6-鏈 烯基、C2-C6-鏈炔基、鹵代-C2-C6-鏈炔基、C2-C6-鏈烯氧基、鹵代-C2-C6- 鏈烯氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基磺酰氧基、鹵 代-C1-C6-烷基磺酰氧基、C1-C6-烷基亞磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基亞磺?;? C1-C6-烷基磺?;?、鹵代-C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-鏈烯硫基、鹵代-C1-C6- 鏈烯硫基、C1-C6-鏈烯基亞磺酰基、鹵代-C1-C6-鏈烯基亞磺?;1-C6- 鏈烯基磺酰基、鹵代-C1-C6-鏈烯基磺?;?、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6- 烷基)氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6-烷基)氨基羰基、C1-C6-烷基 磺酰基氨基、鹵代-C1-C6-烷基磺?;被?、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6- 烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、未取代或一至五取代的苯基、未取代或一 至五取代的苯氧基、未取代或一至五取代的苯基乙炔基、未取代或一至四 取代的吡啶氧基、未取代或一至四取代的吡啶基或未取代或一至七取代的 萘基,所述取代基選自鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、 C1-C6-烷氧基和鹵代-C1-C6-烷氧基,
并且R3表示鹵代-C1-C2-烷氧基、鹵代-C1-C2-烷基磺?;?、鹵代-C1-C2-烷 基亞磺?;螓u代-C1-C2-烷硫基,
其特征在于
1)采用標準方法將外消旋體分離成兩種純對映體,收集優對映體,
2)采用堿催化在溶劑或一種或多種溶劑的混合物中在20℃至120℃的溫 度下將劣對映體再外消旋化,其中所述溶劑選自芳族、雜芳族、脂族和脂 環族烴、鹵代烴、醇、醚、酯、酮、酰胺和腈,和
3)以重復循環的方式再次將形成的外消旋體進行步驟1)的分離過程。
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