[發(fā)明專利]作為血管內皮生長因子（VEGF）受體激酶抑制劑的新的鄰氨基苯甲酰胺吡啶脲無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200580038187.3 | 申請日： | 2005-10-28 |
| 公開（公告）號： | CN101056871A | 公開（公告）日： | 2007-10-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 羅爾夫·博爾曼;馬丁·哈貝賴;霍爾格·赫斯－施通普;安德烈亞斯·胡特;斯圖爾特·英斯;馬丁·克呂格爾;卡爾－海因茨·蒂爾勞赫 | 申請（專利權）人： | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/44;C07D401/12;A61P35/00;C07D491/10 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 | 代理人： | 張曉威 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 血管 內皮 生長因子 vegf 受體 激酶 抑制劑 氨基 甲酰胺 吡啶 | ||
1.式(I)的化合物及其異構體、非對映異構體、對映異構體、互變異構體和鹽：
其中：
X是CH或N；
W是氫或氟；
A、E和Q彼此獨立地是CH或N，其中環(huán)中最多僅含有兩個氮原子；
R1是芳基或雜芳基，其可以任選在一個或多個位置以相同或不同方式被鹵素、羥基、C1-C12-烷基、C2-C6-烯基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、-COR6、-CO2R6或-NR7R8取代，其中C1-C12-烷基可以被-NR7R8取代；
R2和R3與它們連接的氮原子一起形成3-8元雜環(huán)烷基環(huán)，優(yōu)選4-7元雜環(huán)烷基環(huán)，更優(yōu)選5或6元雜環(huán)烷基環(huán)，其可以任選含有至少一個另外的雜原子，并且可以任選在一個或多個位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C3-二烷基縮酮、C1-C3-環(huán)狀縮酮、＝O、-OR5、-SR4、-SOR4、-SO2R6、-COR6或-CO2R6取代，其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5基團取代；
R4是C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、芳基或雜芳基；
R5是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基或鹵代-C1-C6-烷基；
R6是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、芳基或-NR7R8；
R7和R8彼此獨立地是氫、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C12-烷基、鹵代-C1-C12-烷基或C1-C12-烷氧基，其中C1-C12-烷基可以任選被-OR5或-N(CH3)2取代，或者也可以選擇R7和R8以提供3-8元環(huán)烷基環(huán)，優(yōu)選4-7元環(huán)烷基環(huán)，更優(yōu)選5-6元環(huán)烷基環(huán)，其可以任選含有至少一個另外的雜原子，并且可以任選在一個或多個位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、-COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6取代。
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