[發明專利]取代的苯并二氫吡喃衍生物、藥物及其在治療中的應用

有效

• 申請號: 200580038117.8
• 申請日: 2005-09-21
• 公開（公告）號: CN101056868A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: A·希頓;A·J·赫斯本德
• 申請（專利權）人: 諾沃根研究控股有限公司
• 主分類號: C07D311/58
• 分類號: C07D311/58;C07D311/64;A61P35/00;A61K31/352;C07D311/36;C07D311/04;A23L2/38;A61K31/353;C07D311/00;C07D311/34
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 范征

1.一種式(I-a)所示的化合物：

式中

R₁是氫、羥基、鹵素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；

圖樣和R₂一起代表雙鍵或者

圖樣表示單鍵，R₂是氫或羥基；

R₃、R₄和R₅獨立為氫、羥基、NR₁₀R₁₁、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；

R₆是氫、羥基、鹵素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；

R₇是羥基；

R₈和R₉獨立為氫、羥基、鹵素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；和

R₁₀和R₁₁獨立為氫或C_1-6烷基；

或其藥學上可接受的鹽，

前提是當R₁代表氫且是單鍵時R₂不代表氫。

2.如權利要求1所述的化合物，其如式(I-b)所示：

式中

R₁代表羥基、鹵素、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基；和

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉如權利要求1所定義。

3.如權利要求2所述的化合物，其特征在于：

R₁是甲基、甲氧基或鹵素；

R₃是氫、羥基、甲氧基或氨基；

R₄和R₅是氫；

R₆是氫；和

R₈和R₉獨立為氫、羥基、鹵素、甲氧基或甲基。

4.如權利要求3所述的化合物，其特征在于：

R₁是甲基或溴；

R₃是甲氧基并且在4-位；和

R₈是氫，而R₉是氫、羥基或甲氧基，或者

R₈是羥基或甲氧基并且在3-位，而R₉是氫，或者

R₈和R₉均是羥基或甲氧基并且R₈在3-位。

5.如權利要求4所述的化合物，其特征在于：

圖樣表示單鍵；和

R₂是氫。

6.如權利要求1所述的化合物，其如式(I-bb)所示：

式中

R₁、R₃、R₄、R₇、R₈和R₉如權利要求2所定義。

7.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，它選自1或3號化合物，或 其藥學上可接受的鹽：

3-(4-羥苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-8-甲基-苯并二氫吡喃-7-醇(1)；

3-(3，4-二甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-8-甲基-苯并二氫吡喃-7-醇(3)。