[發明專利]作為殺真菌劑的取代異唑

無效

• 申請號: 200580037941.1
• 申請日: 2005-09-09
• 公開（公告）號: CN101061125A
• 公開（公告）日: 2007-10-24
• 發明（設計）人: S·－F·李;M·格利德特
• 申請（專利權）人: 先正達有限公司
• 主分類號: C07F7/02
• 分類號: C07F7/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;韋欣華

????????????????????相關申請

本申請要求于2004年9月10日申請的美國專利臨時申請第60/608,589號的權益，該申請內容整體在此引作參考。

????????????????????發明領域

本發明涉及取代異唑、其組合物和其用于控制植物微生物病蟲害尤其是真菌病蟲害的使用方法。

????????????????????發明背景

對于植物、動物和人類來說，嚴重的真菌感染(局部或系統性的)發生率一直在持續增加。很多真菌在環境中很常見，但對植物或哺乳動物無害。然而，某些真菌可使植物、人類和/或動物產生疾病。

殺真菌劑為天然或人工合成來源的化合物，其起著保護植物免受真菌(包括卵菌綱(Oomycetes))引起的傷害的作用。當前的農業方法嚴重依賴殺真菌劑的應用。事實上，某些作物不使用殺真菌劑就不能有效生長。使用殺真菌劑使得栽培者提高作物產量，從而提高該作物的價值。業已開發了大量殺真菌劑。然而，治療真菌侵染和感染一直是個大問題。此外，殺真菌劑和抗真菌藥抗性業已成為嚴重問題，這使得這些作用劑對某些農業應用和治療應用無效。如此，仍需要開發新型殺真菌和抗真菌化合物(例如，參見美國專利第6,673,827號；也參見Walter的美國專利第6,617,330號，其闡述作為殺真菌劑的嘧啶-4-烯胺)。

R.Anderson等的美國專利第5,627,137號闡述了作為除草劑的吖嗪基稻瘟肽(azinylphthalide)和相關化合物的制備。

R.Friary等的美國專利第5,679,692號闡述了作為抗組胺藥和血小板活化因子拮抗劑的吡啶基羰基哌啶-4-甲醇和類似物的制備。

????????????????????發明概述

本發明一方面為式I化合物或其鹽：

其中：

R₁為烷基；烷氧基烷基；鹵代烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；或任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的雜芳基；

R₂為烷基；烷氧基烷基；鹵代烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的雜芳基，尤其是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的5-嘧啶基；或任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷基、氰基或硝基取代的2-噻唑基或5-噻唑基；

R₃為H；烷基；烷氧基烷基；鹵代烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳氧基烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的芳硫基烷基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基、硝基取代的芳基；任選被鹵素、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷氧基、氰基或硝基取代的雜芳基；或烷基甲硅烷基。

R₄為H；酰基(例如乙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基)；鹵代酰基；烷氧羰基；芳氧基羰基；烷基氨基羰基；或二烷基氨基羰基。

本發明化合物和組合物可用作作物保護劑，以抗擊或防止真菌侵染，或防治對作物有害的其他病蟲害，例如雜草、昆蟲或螨類。

本發明第二方面為用于防治和預防植物病原微生物的組合物，其包含聯合的本文所述的活性化合物或化合物組合與合適載體。

本發明第三方面為防治或預防病原微生物侵染栽培植物的方法，其包括將本文所述活性化合物或化合物組合以有效防治所述微生物的量施用于所述植物、其部分或其所在地。

本發明另一方面為防治或預防病原微生物侵染工業材料的方法，其包括將本文所述活性化合物以有效防治所述微生物的量施用于所述工業材料、其部分或其所在地。