[發(fā)明專利]含有噻唑環(huán)的羧酸衍生物及其藥物用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580037890.2
• 申請日: 2005-11-04
• 公開（公告）號: CN101068797A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發(fā)明（設計）人: 戶澤孝;鶴田修;北島浩;青木吉行;安藤直子;玉川裕喜
• 申請（專利權）人: 三菱制藥株式會社
• 主分類號: C07D277/36
• 分類號: C07D277/36;A61K31/454;A61K31/426;A61K31/4709;A61K31/427;A61K31/497;A61K31/428;A61K31/501;A61K31/437;A61K31/506;A61K31/4439
• 代理公司: 北京北新智誠知識產(chǎn)權代理有限公司
• 代理人: 郭佩蘭

1.一種由下式(I)表示的含有噻唑環(huán)的羧酸衍生物：

[其中R¹和R²相同或不同且每個為氫原子或烷基，或R¹和R²彼此鍵合以形成環(huán)烷基；

R³為氫原子或烷基；

R⁴為氫原子，烷基或芳基；

n為1-5的整數(shù)；

Y為氧原子，硫原子，-NR⁵-，-CONR⁵-，-NR⁵CO-或-NHCONR⁵-(其中R⁵為氫原子，烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳烷基，芳基烯基，芳氧基烷基，雜芳基或雜芳烷基)；和

Z為環(huán)烷基，芳基，芳烷基，芳基烯基，芳氧基烷基，雜芳基或雜芳烷基，

其中，在上述基團中，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳烷基，芳基烯基，芳氧基烷基，雜芳基和雜芳烷基，每個任選地具有取代基，或其藥學上可接受的鹽或其水合物或其溶劑化物。

2.含有權利要求1所述的噻唑環(huán)的羧酸衍生物，其由以下結構式(I’)表示：

[其中R¹，R²，R³，R⁴，n，Y和Z如上述定義]，或其藥學上可接受的鹽或其水合物或其溶劑化物。

3.含有權利要求1或2所述的噻唑環(huán)的羧酸衍生物，其中，在結構式(I)中，n為1-3的整數(shù)，Y為氧原子，硫原子，-NR⁶-，-CONR⁶-，-NR⁶CO-或-NHCONR⁶-(其中R⁶為氫原子，烷基，環(huán)烷基烷基，芳烷基，芳基烯基，芳氧基烷基或雜芳烷基，其中，在上述基團中，烷基，芳烷基，芳基烯基，芳氧基烷基和雜芳烷基每個任選地具有取代基)，且Z為任選取代的環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳基，或其藥學上可接受的鹽或其水合物或其溶劑化物。

4.含有權利要求1-3任一項所述的噻唑環(huán)的羧酸衍生物，其中，在結構式(I)中，Y為氧原子，硫原子或-NR⁷-[其中R⁷為氫原子，烷基或-CH₂-W(其中W為芳基或雜芳基)，其中，在上述基團中，烷基，芳基和雜芳基每個任選地具有取代基]，且Z為由選自以下結構式(II)表示的取代基：

[其中R⁸，R⁹和R¹⁰相同或不同且每個為氫原子，烷基，芳基，雜芳基，鹵原子，鹵代烷基，鹵代烷氧基，氰基，硝基，-NR¹³R¹⁴，-NR¹⁵COR¹⁶，-CONR¹⁷R¹⁸(其中R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷和R¹⁸相同或不同的且每個獨立地為氫原子，烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基，或R¹³和R¹⁴，以及R¹⁵和R¹⁶彼此鍵合以形成任選具有碳原子和雜原子的雜環(huán))，-OR¹⁹，-COR²⁰或-C≡CR²¹(其中R¹⁹，R²⁰和R²¹每個獨立地為氫原子，烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基)；

R¹¹為氫原子，烷基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，鹵原子，鹵代烷基，氰基或硝基；

R¹²為氫原子，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基；

E¹為氧原子，硫原子或-NR²²-(其中R²²為氫原子，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳烷基或雜芳烷基)，

其中，在上述基團中，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基和雜環(huán)，每個任選地具有取代基]，或其藥學上可接受的鹽或其水合物或其溶劑化物。