[發明專利]用作溶桿菌素衍生物的酰化九酯肽類

無效

• 申請號: 200580037113.8
• 申請日: 2005-10-22
• 公開（公告）號: CN101056887A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 弗朗茨·馮努斯鮑姆;尼娜·布呂納;賴納·恩德曼;昌塔爾·菲爾斯特納;埃爾克·哈特曼;霍爾格·保爾森;雅克·拉戈;吉多·席費爾;約阿希姆·舒馬赫爾;尼爾斯·斯文施特魯普;約阿希姆·泰爾塞;索尼婭·安勞夫;邁克－亞歷山大·布呂寧
• 申請（專利權）人: 艾庫里斯有限及兩合公司
• 主分類號: C07K11/02
• 分類號: C07K11/02;C07K5/06;A61P31/04
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 吳小明

1.下式的化合物，

其中

R¹表示氫，并且

R²表示2，2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2，2-二乙基丁-1-基、2，2-二甲基戊-1-基或三甲基甲硅烷基甲基，

或

R¹表示三氟甲基，并且

R²表示2，2-二甲基丙-1-基、2，2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2，2-二乙基丁-1-基、2，2-二甲基戊-1-基或三甲基甲硅烷基甲基，

或它的鹽、它的溶劑合物或它的鹽的溶劑合物中的一種。

2.根據權利要求1的化合物，其特征在于

R¹表示氫，并且

R²表示2，2-二甲基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基，

或

R¹表示三氟甲基，并且

R²表示2，2-二甲基丙-1-基、2，2-二甲基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基。

3.根據權利要求1的化合物，其特征在于

R¹表示氫，并且

R²表示2，2-二甲基丁-1-基、2-乙基-2-甲基丁-1-基、2，2-二乙基丁-1-基或三甲基甲硅烷基甲基。

4.根據權利要求1的化合物，其具有下列結構

3-(三甲基甲硅烷基)-D-丙氨酰-3-(吡啶-3-基)-L-丙氨酰-脫(1-D-亮氨酰-2-L-亮氨酰)溶桿菌素，

或它的鹽、它的溶劑合物或它的鹽的溶劑合物中的一種。

5.制備根據權利要求1的式(I)化合物的方法，其特征在于將下式的化合物

與下式的化合物反應，

其中

R¹和R²具有權利要求1中指出的含義，并且

X¹表示鹵素，優選溴、氯或氟，或者羥基。

6.用于治療和/或預防疾病的根據權利要求1至4任一項的化合物。

7.根據權利要求1至4任一項的化合物在制備用于治療和/或預防疾病的藥物中的應用。

8.根據權利要求1至4任一項的化合物在制備用于治療和/或預防細菌感染的藥物中的應用。

9.藥物，其含有與惰性的、非毒性的藥用賦形劑組合的根據權利要求1至4任一項的化合物。

10.根據權利要求9的藥物，其用于治療和/或預防細菌感染。

11.用于在人和動物中控制細菌感染的方法，其中施用抗菌有效量的根據權利要求1至4任一項的至少一種化合物、根據權利要求9的藥物或根據權利要求7或8獲得的藥物。