[發明專利]作為A3和A1腺苷受體激動劑的嘌呤衍生物

無效

• 申請號: 200580036320.1
• 申請日: 2005-09-02
• 公開（公告）號: CN101056879A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 肯尼思·A·雅各布森;巴爾錢德拉·V·喬希;蘇珊娜·奇利邦
• 申請（專利權）人: 美國政府衛生與公共服務部
• 主分類號: C07D473/00
• 分類號: C07D473/00;A61P9/00;A61K31/52
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 吳小明

1.一種下式的化合物：

其中：

R₁選自由下列基團組成的組：C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、苯基C₁-C₆烷基、二苯基C₁-C₆烷基、吡啶基C₁-C₆烷基、4-[[[4-[[[(2-氨基甲基)氨基]-羰基]-甲基]苯胺]羰基]甲基]苯基和苯基C₃-C₈環烷基，其中苯基C₁-C₆烷基的苯基部分任選由選自下列基團組成的組的一個或多個取代基取代：鹵素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基C₂-C₆炔基、氨羰基C₁-C₆烷氧基、和苯基C₁-C₆烷氧基；并且所述環烷基部分任選用選自由鹵素、羥基和氨基組成的組的一個或多個取代基取代；

R₂選自由下列基團組成的組：氫、鹵素、氨基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷硫基；

R₃和R₄獨立選自由羥基和硫醇基組成的組；

R₅選自由C₁-C₃烷基氨羰基組成的組；和

R₆是氫；

或其藥物上可接受的鹽；

條件是(i)當R₁是甲基，R₂是氯，并且R₃和R₄是羥基時，則R₅不是甲基氨羰基；(ii)當R₁是3-碘芐基，R₂是氫或氯，并且R₃和R₄是羥基時，則R₅不是甲基氨羰基；并且(iii)當R₁是C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、或苯基C₁-C₆烷基，R₂是氫或鹵素時，那么R₃和R₄不是羥基。

2.權利要求1的化合物或鹽，其中R₁選自由甲基、環戊基、芐基、二苯基乙基、苯基環丙基和吡啶基甲基組成的組，其中所述芐基的苯基部分任選用選自由鹵素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基C₂-C₆炔基、氨羰基C₁-C₆烷氧基、和苯基C₁-C₆烷氧基組成的組一個或多個取代基取代。

3.權利要求1的化合物或鹽，其中R₁是任選用選自由鹵素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羥基C₂-C₆炔基和氨羰基C₁-C₆烷氧基組成的組的一個或多個取代基取代的芐基。

4.權利要求1或2的化合物或鹽，其中R₁是用選自由鹵素、氨基、甲基、甲氧基、羥基丙炔基、氨羰基甲氧基、和芐氧基組成的組的一個或多個取代基取代的芐基。

5.權利要求1或2的化合物或鹽，其中R₁是甲基或環戊基。