[發明專利]施陶丁格連接在用于顯像和治療的顯像和治療目的試劑盒中的應用

無效

• 申請號: 200580034471.3
• 申請日: 2005-10-04
• 公開（公告）號: CN101068577A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 馬克·S·羅比亞爾;霍爾格·克呂埃
• 申請（專利權）人: 皇家飛利浦電子股份有限公司
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K47/48;A61K51/02
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1.一種用于靶向醫學顯像或治療的試劑盒，其包括：

至少一個尋靶探針，其包括一級尋靶部分和二級靶標；和至少一個另外的探針，其選自：

包括二級尋靶部分和標記的顯像探針；或

包括二級尋靶部分和藥物活性化合物的治療探針，

其特征在于，所述尋靶探針或所述顯像或治療探針中的任一個包括至少一個疊氮基，分別作為二級靶標和二級尋靶部分，而另一個探針包括至少一個膦基團，所述膦和所述疊氮基是施陶丁格連接用的反應配偶子。

2.如權利要求1所述的試劑盒，其中所述尋靶探針包括所述至少一個疊氮基，而所述顯像或治療探針包括所述至少一個膦基團。

3.如權利要求1～2中任一項所述的試劑盒，其中所述一級尋靶部分與血管體系內的成分結合。

4.如權利要求1所述的試劑盒，其中所述一級尋靶部分與受體結合。

5.如權利要求1～4中任一項所述的試劑盒，其中所述一級尋靶部分與細胞內成分結合。

6.如權利要求1～5中任一項所述的試劑盒，其中所述一級尋靶部分是抗體。

7.如權利要求1～6中任一項所述的試劑盒，其中所述一級尋靶部分是細胞滲透性的。

8.如權利要求1～7中任一項所述的試劑盒，其包括顯像探針。

9.如權利要求8所述的試劑盒，其中所述顯像探針包括可檢測標記，其是傳統顯像系統中所用的造影劑，選自MRI可顯像劑、自旋標記、光學標記、超聲反應性試劑、X射線反應性試劑、放射性核素、和FRET型染料。

10.如權利要求8所述的試劑盒，其中所述可檢測標記選自(生物)發光或熒光分子或標簽、放射性標記、生物素、順磁或超順磁顯像試劑。

11.如權利要求8所述的試劑盒，其中所述標記包括選自如下的放射性核素：³H、¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、⁵¹Cr、⁵²Fe、⁵²mMn、⁵⁵Co、⁶⁰Cu、⁶¹Cu、⁶²Zn、⁶²Cu、⁶³Zn、⁶⁴Cu、⁶⁶Ga、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷⁰As、⁷¹As、⁷²As、⁷⁴As、⁷⁵Se、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、⁸⁰mBr、⁸²mBr、⁸²Rb、⁸⁶Y、⁸⁸Y、⁸⁹Sr、⁸⁹Zr、⁹⁷Ru、⁹⁹mTc、¹¹⁰In、¹¹¹In、^113mIn、^114mIn、^117mSn、¹²⁰I、¹²²Xe、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹⁶⁶Ho、¹⁶⁷Tm、¹⁶⁹Yb、^193mPt、^195mPt、²⁰¹Tl、²⁰³Pb。

12.如權利要求8所述的試劑盒，其中所述標記包括選自如下的順磁離子：Gd、Fe、Mn、Cr、Co、Ni、Cu、Pr、Nd、Yb、Tb、Dy、Ho、Er、Sm、Eu、Ti、Pa、La、Sc、V、Mo、Ru、Ce、Dy、Tl。

13.如權利要求8所述的試劑盒，其中所述標記是小尺寸有機PET(正電子發射斷層顯像)或SPECT標記。