[發(fā)明專利]CGRP受體拮抗劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580033748.0
• 申請日: 2005-10-05
• 公開（公告）號: CN101072771A
• 公開（公告）日: 2007-11-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·S·伯蓋;J·Z·鄧;C·波泰格爾;T·M·威廉斯
• 申請（專利權(quán)）人: 默克公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A61P25/06;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;韋欣華

1.一種式I化合物及其藥物上可接受的鹽和各非對映體：

其中：

A為C(R²)₂；

B為C(R²)₂；

R¹選自H和C₁-C₆烷基，所述烷基任選被一個或多個各自獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、OR⁴、吡咯烷基、吡啶基和噻唑基；

R²獨(dú)立選自H或苯基，其中所述苯基任選被鹵素取代；

R⁴為H；

W為NR⁴；

X為C；

Y為O；

R⁶為H；

J為鍵、CH₂、O或NH；

V為鍵或C(R⁶)₂；

Q選自：＝C(R^7a)-、-C(＝O)-和＝N-；

T選自：＝C(R^7b)-和＝N-；

R³為H；

R^7a和R^7b各自獨(dú)立選自R²，或者R^7a和R^7b與它們連接的原子形成選自以下的環(huán)：C_3-6環(huán)烷基、苯基和吡啶基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中：

J為鍵且V為鍵，或

J為鍵且V為鍵或C(R⁶)₂。

3.權(quán)利要求1的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和各立體異構(gòu)體，其中：

J為鍵、V為鍵、Q為-N＝且T為＝C(R^7b)-，或

J為鍵、V為鍵、Q為-C(R^7a)₂-且T為-C(R^7b)₂-，或

J為鍵、V為鍵、Q為-C(R^7a)＝、T為＝C(R^7b)-，且R^7a和R^7b與其連接的原子結(jié)合在一起形成苯或吡啶環(huán)，或

J為鍵、V為C(R⁶)₂、Q為-C(R^7a)＝、T為＝C(R^7b)-，且R^7a和R^7b與其連接的原子結(jié)合在一起形成苯或吡啶環(huán)，或

J為O、V為鍵、Q為-C(R^7a)＝、T為＝C(R^7b)-，且R^7a和R^7b與其連接的原子結(jié)合在一起形成苯或吡啶。

4.一種化合物，所述化合物選自：

及其藥學(xué)上可接受的鹽和各非對映體。

5.一種藥用組合物，所述組合物含有惰性載體和權(quán)利要求1的化合物。

6.權(quán)利要求1的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于拮抗哺乳動物的CGRP受體活性。

7.權(quán)利要求1的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于在有此需要的哺乳動物患者中治療、控制、緩解頭痛、偏頭痛或偏頭神經(jīng)痛或降低其風(fēng)險。