[發明專利]作為抗炎藥物的糖皮質激素16α，17α－異唑烷類化合物

無效

• 申請號: 200580023412.6
• 申請日: 2005-07-13
• 公開（公告）號: CN101282987A
• 公開（公告）日: 2008-10-08
• 發明（設計）人: D·A·桑達姆;C·W·夏普;S·J·沃森
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61P5/44;A61K31/58
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.?游離形式或鹽形式的式I化合物：

其中

R¹選自C₁-C₈-烷基和C₃-C₈-環烷基；且

R²選自氫、C₂-C₈-烷基羰基和C₃-C₈-環烷基羰基。

2.?權利要求1的化合物，其中

R¹選自C₁-C₈-烷基和C₃-C₈-環烷基；且

R²選自氫和C₂-C₈-烷基羰基。

3.?權利要求2的化合物，其中

R¹選自C₁-C₄-烷基和C₃-C₆-環烷基，且

R²選自氫和C₂-C₄-烷基羰基。

4.?權利要求1的化合物，它們是

(4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-5-羥基-6b-(2-羥基-乙酰基)-4a，6a-二甲基-8-丙基-4a，4b，5，6，6a，6b，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]-菲-2-酮；

(4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-5-羥基-6b-(2-羥基-乙酰基)-4a，6a，8-三甲基-4a，4b，5，6，6a，6b，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]菲-2-酮；

(4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-8-丁基-5-羥基-6b-(2-羥基-乙酰基)-4a，6a-二甲基-4a，4b，5，6，6a，6b，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]菲-2-酮；

(4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-8-環己基-5-羥基-6b-(2-羥基-乙酰基)-4a，6a-二甲基-4a，4b，5，6，6a，6b，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]-菲-2-酮；

異丁酸2-((4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-8-環己基-5-羥基-4a，6a-二甲基-2-氧代-2，4a，4b，5，6，6a，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]-菲-6b-基)-2-氧代-乙酯；

乙酸2-((4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-5-羥基-4a，6a-二甲基-2-氧代-8-丙基-2，4a，4b，5，6，6a，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]菲-6b-基)-2-氧代-乙酯；

乙酸2-((4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-8-丁基-5-羥基-4a，6a-二甲基-2-氧代-2，4a，4b，5，6，6a，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]菲-6b-基)-2-氧代-乙酯；或

乙酸2-((4aR，5S，6aS，6bR，9aS)-8-環己基-5-羥基-4a，6a-二甲基-2-氧代-2，4a，4b，5，6，6a，8，9，9a，10，10a，10b，11，12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并環戊二烯并[2，1-a]菲-6b-基)-2-氧代-乙酯。

5.?權利要求1-4中任一項的化合物，其與其它藥物聯合應用，所述其它藥物為抗炎藥、支氣管擴張藥、抗組胺藥或鎮咳藥。

6.?權利要求5的化合物，其中所述另外的藥物為β-2腎上腺素能受體激動劑。

7.?權利要求1-4中任一項的化合物，其用作藥物。

8.?權利要求1-4中任一項的化合物在制備用于治療炎性病癥的藥物中的用途。