[發明專利]作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的酰胺衍生物無效
| 申請號： | 200580023138.2 | 申請日： | 2005-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN101133024A | 公開（公告）日： | 2008-02-27 |
| 發明（設計）人： | P·K·查克拉瓦蒂;S·L·科萊蒂;R·因格尼托;P·瓊斯;P·T·梅因克;A·佩特羅基;C·施泰因庫勒 | 申請（專利權）人： | P.安杰萊蒂分子生物學研究所;默克公司 |
| 主分類號： | C07D209/18 | 分類號： | C07D209/18;A61K31/405;C07D401/12;A61P35/00;C07D409/12 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉冬;李連濤 |
| 地址： | 意大利*** | 國省代碼： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 組蛋白 乙酰 抑制劑 衍生物 | ||
1.一種下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽或立體異構體：
其中：
a為0或1；b為0或1；m為0、1或2；n為0、1、2或3；p為0、1、2或3；q為1、2、3或4；
R1選自：(C＝O)aOb(C1-C6)烷基、NH(C＝O)(C1-C6)烷基、N(Rc)2、(O)a-芳基、(C3-C8)環烷基和雜環基；所述烷基、環烷基、芳基和雜環基任選被最多3個選自Rd的取代基取代；
R2選自：OH、O(C1-C6)烷基和N(Rb)2；
R3選自：H、CF3、氧代基、OH、鹵素、CN、N(Rc)2、NO2、(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、(C＝O)aOb(C2-C10)烯基、(C＝O)aOb(C2-C10)炔基、(C＝O)aOb(C3-C8)環烷基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)aOb-芳基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-雜環基、(C＝O)aOb-雜環基、NH(C＝O)a-芳基、(C1-C6)烷基(O)a-苯基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-N(Ra)2、N(Ra)2、Ob(C1-C3)全氟代烷基、(C1-C6)亞烷基-S(O)mRa、S(O)mRa、C(O)Ra、(C1-C6)亞烷基-CO2Ra、CO2Ra、C(O)H、C(O)N(Ra)2和S(O)2N(Ra)2；所述烷基、烯基、炔基、環烷基、苯基、芳基、亞烷基和雜環基任選被最多3個選自Re的取代基取代；
Ra獨立選自：H、氧代基、OH、鹵素、CO2H、CN、(O)C＝O(C1-C6)烷基、N(Rc)2、(C1-C6)烷基、芳基、雜環基、(C3-C8)環烷基、(C＝O)O(C1-C6)烷基、C＝O(C1-C6)烷基和S(O)2Ra；所述烷基、環烷基、芳基或雜環基任選被一個或多個選自以下的取代基取代：OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、(O)C＝O(C1-C6)烷基、氧代基、N(Rc)2和任選取代的雜環基，其中所述雜環基任選被(C1-C6)烷基、氧代基或NH2取代；
Rb獨立選自：H、OH、Oa(C1-C6)烷基、N(Rc)2和苯基；所述烷基和苯基任選被苯基和N(Rg)2取代；
Rc獨立選自：H、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基-苯基和(C＝O)aOb(C1-C6)烷基；
Rd獨立選自：NO2、Oa-芳基、Oa-雜環基、NH(C＝O)-芳基、NH(C＝O)(C1-C6)烷基、(C＝O)N(Rc)2、Oa-全氟代烷基、OaCF3、(C＝O)a(C1-C6)烷基、NHS(O)m-芳基、NHS(O)m(C1-C6)烷基、N(Rc)2、Oa(C1-C6)烷基-雜環基、Oa(C1-C6)烷基-N(Rg)2、S(O)m(C1-C6)烷基、S(O)m-芳基、(C＝O)a-芳基、Oa(C1-C6)烷基、CN、S(O)mN(Rc)2、氧代基、OH和鹵素；其中所述烷基、芳基和雜環基任選被Rf取代；
Re獨立選自：(C＝O)aCF3、氧代基、OH、鹵素、CN、N(Rc)2、NO2、(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、(C＝O)aOb(C2-C10)烯基、(C＝O)aOb(C2-C10)炔基、(C＝O)aOb(C3-C8)環烷基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)aOb-芳基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-雜環基、(C＝O)aOb-雜環基、NH(C＝O)a-芳基、(C1-C6)烷基(O)a-苯基、(C＝O)aOb(C1-C6)亞烷基-N(Ra)2、N(Ra)2、Ob(C1-C3)全氟代烷基、(C1-C6)亞烷基-S(O)mRa、S(O)mRa、C(O)Ra、(C1-C6)亞烷基-CO2Ra、CO2Ra、C(O)H、(C1-C6)烷基aNH(C1-C6)烷基-N(Rc)2、C(O)N(Ra)2和S(O)2N(Ra)2；
Rf獨立選自苯基、雜環基和Oa(C1-C6)烷基；
Rg獨立選自H和(C1-C6)烷基。
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