[發(fā)明專利]陽離子脂質(zhì)及應(yīng)用方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580022380.8
• 申請日: 2005-06-07
• 公開（公告）號: CN101163796A
• 公開（公告）日: 2008-04-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: I·麥克拉克倫;J·海斯;L·R·帕爾默
• 申請（專利權(quán)）人: 普洛體維生物治療公司
• 主分類號: C12N15/88
• 分類號: C12N15/88;C07C217/46;A61K9/127;A61K48/00;A61K31/7088
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王旭

1.一種具有下列結(jié)構(gòu)的式I的化合物：

其中：R¹和R²獨立地選自由下列各項組成的組：H和C₁-C₃烷基；和R³和R⁴獨立地選自由具有約10到約20個碳原子的烷基組成的組，其中R³和R⁴的至少一個包含至少兩個不飽和位點。

2.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R³和R⁴是相同的。

3.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R³和R⁴都包含至少兩個不飽和位點。

4.按照權(quán)利要求3的化合物，其中R³和R⁴獨立地選自由下列各項組成的組：十二碳二烯基、十四碳二烯基、十六碳二烯基、亞油基和二十碳二烯基。

5.按照權(quán)利要求3的化合物，其中R³和R⁴都是亞油基。

6.按照權(quán)利要求1的化合物，其中R³和R⁴都包含至少三個不飽和位點。

7.按照權(quán)利要求6的化合物，其中R³和R⁴獨立地選自由下列各項組成的組：十二碳三烯基、十四碳三烯基、十六碳三烯基、亞麻基和二十碳三烯基。

8.一種脂質(zhì)體，所述脂質(zhì)體包含具有下列結(jié)構(gòu)的式I的陽離子脂質(zhì)：

其中：R¹和R²獨立地選自由下列各項組成的組：H和C₁-C₃烷基；和

R³和R⁴獨立地選自由具有約10到約20個碳原子的烷基組成的組，其中R³和R⁴的至少一個包含至少兩個不飽和位點。

9.按照權(quán)利要求8的脂質(zhì)體，其還包含非陽離子脂質(zhì)。

10.按照權(quán)利要求9的脂質(zhì)體，其中所述非陽離子脂質(zhì)是選自由下列各項組成的組的成員：二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)，棕櫚酰油酰磷脂酰膽堿(POPC)，卵磷脂酰膽堿(EPC)，二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)，棕櫚酰油酰磷脂酰甘油(POPG)，二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)，二肉豆蔻酰磷酸乙醇胺(DMPE)，二硬脂酰-磷脂酰-乙醇胺(DSPE)，16-O-單甲基PE，16-O-二甲基PE，18-1-反式PE，棕櫚酰油酰-磷脂酰乙醇胺(POPE)，1-硬脂酰-2-油酰-磷脂酰乙醇胺(SOPE)，膽固醇及其混合物。

11.按照權(quán)利要求8的脂質(zhì)體，其還包含PEG-脂質(zhì)。

12.按照權(quán)利要求10的脂質(zhì)體，其中所述PEG-脂質(zhì)選自由下列各項組成的組：聚乙二醇-二酰基甘油(PEG-DAG)綴合物，聚乙二醇-二烷氧基丙基(PEG-DAA)綴合物，PEG-神經(jīng)酰胺，PEG-PE及其混合物。

13.按照權(quán)利要求8的脂質(zhì)體，其還包含生物活性劑。

14.按照權(quán)利要求13的脂質(zhì)體，其中所述生物活性劑是選自由下列各項組成的組的成員：抗腫瘤藥、抗生素、免疫調(diào)節(jié)劑、消炎藥和作用在中樞神經(jīng)系統(tǒng)上的藥劑、多肽和核酸。

15.一種將生物活性劑遞送到細(xì)胞中的方法，所述方法包括使所述細(xì)胞與權(quán)利要求8的脂質(zhì)體接觸，其中所述生物活性劑被包封在所述脂質(zhì)體中。

16.權(quán)利要求15的方法，其中所述在哺乳動物中。