[發明專利]用碳酸酐酶活化劑治療抑郁癥

無效

• 申請號: 200580016109.3
• 申請日: 2005-05-18
• 公開（公告）號: CN101060885A
• 公開（公告）日: 2007-10-24
• 發明（設計）人: M·－K·孫;D·L·阿爾康
• 申請（專利權）人: 布朗歇特洛克菲勒神經科學研究所
• 主分類號: A61P25/24
• 分類號: A61P25/24;A61K31/365;A61K31/192;A61K31/196;A61K31/045;A61K31/05;A61K31/4164;A61K31/4172
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 陳文青

1.一種方法，所述方法包括以下步驟：

a)識別患有抑郁癥的對象；和

b)給予所述對象有效量的含有碳酸酐酶活化劑和藥學上可接受的載體的組合物，其中，所述活化劑選自下組：

(I)結構I

其中，R₁是H或OH；R₂和R₃獨立地是H、COOH或低級烷基，例如直鏈、支鏈或環狀C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷基；Ar是苯基、咪唑基、或被一個或多個鹵素、羥基、氨基或低級烷基如直鏈、支鏈或環狀C₁-C₆基團或C₁-C₄烷基取代的苯基或咪唑基；

(2)結構II

其中，R₁和R₂獨立地是H或低級烷基，例如直鏈、支鏈或環狀C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷基；

(3)結構III

其中，n是1或2；R₂是H或低級烷基，例如，直鏈、支鏈或環狀C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷基；及

藥學上可接受的I、II、III的鹽。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述活化劑具有結構I，其中，R₁是H或OH；R₂是H、CH₃或COOH；R₃是H或CH₃；Ar是苯基或取代的苯基。

3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，所述取代的苯基是4-羥苯基、4-氟苯基、4-氨基苯基、3-氨基-4-羥苯基或3，4-二羥苯基。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述活化劑具有結構I，其中，R₁是H或OH；R₂是H、CH₃或COOH；R₃是H或CH₃；Ar是咪唑或取代的咪唑。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，所述取代的咪唑是咪唑-4-基-或5-甲基咪唑-4-基-。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述活化劑具有結構II，其中，R₁是H、甲基、乙基或丙基；R₂是H或甲基。

7.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述活化劑具有結構III，其中，n是1或2；R₂是H或甲基。

8.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所述活化劑選自下組：咪唑、苯丙氨酸、取代的乙胺、苯乙胺、組胺、組氨酸、連接的雙咪唑、三唑和它們藥學上可接受的鹽。

9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是組氨酸。

10.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是組胺。

11.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是苯丙氨酸。

12.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是4-羥基苯丙氨酸。

13.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是4-氟代苯丙氨酸。

14.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是3，4-二羥基苯丙氨酸。

15.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是3-氨基-4-羥基苯丙氨酸。

16.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是4-氨基苯丙氨酸。

17.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是酪氨酸。

18.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述活化劑是多巴胺。