[發明專利]用于吸入β－拮抗劑的氣溶膠制劑無效
| 申請號： | 200580015486.5 | 申請日： | 2005-05-10 |
| 公開（公告）號： | CN101056640A | 公開（公告）日： | 2007-10-17 |
| 發明（設計）人： | 邁克爾·埃文 | 申請（專利權）人： | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/536 | 分類號： | A61K31/536;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 | 代理人： | 張平元;趙仁臨 |
| 地址： | 德國英*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 吸入 拮抗劑 氣溶膠 制劑 | ||
1.藥物制劑，含有一種或多種通式1的化合物作為僅有的活性物質，任選為其互變體，對映體，對映體的混合物，消旋體，或溶劑化物形式，
至少一種藥理學上可接受的酸，任選其他藥理學上可接受的賦形劑和/或絡合劑，和水，乙醇，或水和乙醇的混合物作為溶劑，
其中
R1表示氫，C1-C4-烷基，C1-C4烷氧基，或鹵素；
R2表示氫，C1-C4-烷基，C1-C4烷氧基，或鹵素；
R3表示氫，C1-C4-烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，OH，-O-C1-C4-亞烷基-COOH，或-O-C1-C4-亞烷基-COO-C1-C4-烷基；
X-表具有單一負電荷的陰離子，優選具有單一負電荷的陰離子選自氯根，溴根，碘根，硫酸根，磷酸根，甲磺酸根，硝酸根，馬來酸根，乙酸根，苯甲酸根，檸檬酸根，水楊酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，草酸根，琥珀酸根，苯甲酸根，和對-甲苯磺酸根。
2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于含有一種或多種式1的化合物，任選為其互變體，對映體，對映體的混合物，消旋體，或溶劑化物形式，其中
R1表示氫，甲基，乙基，氟，或氯；
R2表示氫，甲基，乙基，氟，或氯；
R3表示氫，甲基，乙基，丙基，OH，甲氧基，乙氧基，氟，氯，溴，-O-CH2-COOH，-O-CH2-COO甲基，或-O-CH2-COO乙基，-O-CH2-CH2COOH，-O-CH2-CH2COO甲基，或-O-CH2-CH2COO乙基，-O-CH2-CH2-CH2COOH，-O-CH2-CH2-CH2-COO甲基，或-O-CH2-CH2-CH2COO乙基；
X-表示具有單一負電荷的陰離子，優選具有單一負電荷的陰離子選自氯根，溴根，碘根，硫酸根，磷酸根，甲磺酸根，硝酸根，馬來酸根，乙酸根，苯甲酸根，檸檬酸根，水楊酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，草酸根，琥珀酸根，苯甲酸根，和對-甲苯磺酸根。
3.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于含有一種或多種式1的化合物，任選為其互變體，對映體，對映體的混合物，消旋體，或溶劑化物形式，其中
R1表示氫或甲基，優選為氫；
R2表示氫或甲基，優選為氫；
R3表甲基，OH，甲氧基，氟，氯，溴，-O-CH2-COOH，或-O-CH2-COO乙基；
X-表具有單一負電荷的陰離子，選自氯根，溴根，硫酸根，甲磺酸根，馬來酸根，乙酸根，苯甲酸根，檸檬酸根，水楊酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，和琥珀酸根。
4.根據權利要求1，2或3中任一項所述的藥物制劑，其中藥理學上可接受的酸選自無機酸：鹽酸，氫溴酸，硝酸，硫酸，和磷酸，或有機酸：抗壞血酸，檸檬酸，蘋果酸，酒石酸，馬來酸，琥珀酸，延胡索酸，乙酸，甲酸，和丙酸。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的藥物制劑，其特征在于pH為2.5至6.5。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的藥物制劑，其特征在于含有苯扎氯銨作為賦形劑。
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