[發(fā)明專利]具有HM74A受體活性的藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580011433.6
• 申請日: 2005-02-10
• 公開（公告）號: CN101103030A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;內(nèi)維爾·H·尼科爾森
• 申請（專利權(quán)）人: 史密絲克萊恩比徹姆公司
• 主分類號: C07D473/04
• 分類號: C07D473/04;C07D473/06;A61K31/522;A61P9/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所
• 代理人: 張平元;趙仁臨

1.選自式(I)化合物及其生理學(xué)功能的衍生物中的實體，

其中

R¹選自：氫以及可任選被一個或多個選自CN和CF₃中的基團(tuán)取代的C_1-4烷基；

R²選自：未被取代的C_3-10烷基、被一個或多個選自氟和CN中的基團(tuán)取代的C_1-10烷基、C₅鏈烯基、直鏈C₄鏈烯基、以及被環(huán)烷基取代的C_1-4烷基；

和R³選自鹵素和CN；

條件是：

(i)當(dāng)R³表示Cl，且R¹表示乙基時，R²不是丙基；

(ii)當(dāng)R³表示Br，且R¹表示丙基時，R²不是丙基；

(iii)當(dāng)R³表示Cl或Br，且R¹表示丁基時，R²不是丁基；以及

(iv)當(dāng)R¹表示C_1-4烷基、CH₂CN或(CH₂)₃CF₃時，R²不是支鏈烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中

R¹選自：氫、C_1-4烷基、CH₂CN以及(CH₂)₃CF₃；

R²選自：未被取代的C_3-10烷基、(CH₂)_1-5CN、具有一個或多個氟取代基的C_2-5烷基、C₅鏈烯基以及被環(huán)烷基取代的C_1-4烷基；

和R³選自鹵素和CN；

條件是：

(i)當(dāng)R³表示Cl，且R¹表示乙基時，R²不是丙基；

(ii)當(dāng)R³表示Cl或Br，且R¹表示丁基時，R²不是丁基；以及

(iii)當(dāng)R¹表示C_1-4烷基、CH₂CN或(CH₂)₃CF₃時，R²不是支鏈烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其中R¹選自：氫和甲基。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項的化合物，其中R²選自：未被取代的C_4-6正烷基、(CH₂)_1-3CN、具有一個或多個氟取代基的C_3-4烷基以及C₅鏈烯基。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項的化合物，其中R³表示鹵素。

6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項的化合物，其中R³選自：氯和溴。

7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項的化合物，其中R³表示氯。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項的化合物，其用于人藥或獸藥。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任意一項的化合物，其用于治療脂類代謝障礙包括血脂障礙和高脂蛋白血癥和/或炎性疾病或病癥。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任意一項的化合物，其用于治療糖尿病血脂障礙，混合血脂障礙，心力衰竭，血膽脂醇過多癥，心血管疾病包括動脈粥樣硬化、動脈硬化、和高甘油三酯血癥，II型糖尿病，I型糖尿病，胰島素耐受性，高脂血癥，神經(jīng)性厭食癥，肥胖癥，冠狀動脈疾病，血栓癥，心絞痛，慢性腎衰竭，周圍血管疾病或者中風(fēng)。