[其他]醫藥助應素的生產方法

在審

• 申請號: 101985000008078
• 申請日: 1985-11-01
• 公開（公告）號: CN85108078B
• 公開（公告）日: 1987-08-26
• 發明（設計）人: 由永金;邢世馳;陳進喜;栗景芳;顧玉珍
• 申請（專利權）人: 沈陽市生物化學制藥廠
• 代理公司: 沈陽市專利事務所
• 代理人: 才瑞祥

一種以動物腎上腺和／或腦垂體為原料生產抗類風濕性疾病的醫藥助應素的生產方法。已知的抗類風濕性疾病藥物的療效低，有副作用。本發明方法以動物副腎和／或腦垂體為原料，經原料處理，加有機溶媒保溫、超濾、加中性鹽和有機溶媒沉淀及葡聚糖Ｇ１００柱層析而得到腎上腺皮質和／或腦垂體前葉提取物。以腎上腺皮質和／或腦垂體前葉提取物為主藥，與適量抑菌劑配制成抗類風濕性疾病的醫藥助應素。本發明方法生產的抗類風濕性疾病醫藥助應素的療效高，無毒、無副作用。

本發明涉及抗類風濕性疾病藥物的生產方法，特別是醫藥助應素的生產方法。

國內外通用的抗類風濕性關節炎藥物為阿斯匹林等非甾體抗炎藥物，是由水楊酸與無水醋酸相作用制成的。但是阿斯匹林的療效較低，而且有一定的副作用，例如對人的胃有刺激性。

本發明的目的是提供一種抗類風濕性疾病的醫藥助應素的生產方法。使用該方法生產的助應素具有促進核酸合成作用，有明顯的抗炎、止痛、解熱、恢復關節功能，改善全身機能狀態等功效。

本發明助應素的生產方法主要是由中間體腎上腺皮質提取物、中間體腦垂體前葉提取物合成，其配方為中間體腎上腺皮質提取物，中間體腦垂體前葉提取物與適量的抑菌劑配制成的注射液。

中間體腎上腺皮質提取物的生產方法。原料為新鮮完整的動物副腎。原料的處理：將副腎放入有機溶媒中脫水三次，脫水的腎上腺剝離出髓層，剝離得完全，而將皮質層放入有機溶媒中，貯存備用。用時，傾出有機溶媒，取出皮質層，置通風陰涼處，有機溶媒散發后，將副腎皮質層磨粉，減壓干燥，待水份降至6%以下時，裝瓶密封，即制得腎上腺皮質原料粉。中間體腎上腺皮質提取物生產方法的提取、沉淀、干燥工藝與中間體腦垂體前葉提取物生產方法的對應工藝完全相同，在下面以/或/結構說明。

中間體腦垂體前葉提取物的生產方法。原料為新鮮完整的動物腦垂體。原料的處理：將腦垂體放入有機溶媒中脫水四次，脫水的腦垂體剝離前后葉，放入有機溶媒中，密封貯存備用。用時，傾出有機溶媒，取出腦垂體前葉置器皿中，通風干燥，待含水量在6%以下時，裝瓶密封，制得腦垂體前葉原料粉。

將腎上腺皮質/或腦垂體前葉/原料粉放入提取鍋中，加入適量的有機溶媒和無機鹽，充分攪拌，在水浴上加熱，保持適當時間，水冷后，抽濾，濾液置冷庫中過夜，超濾，濾液澄清為止，制得提取液。提取液中加入適量的中性鹽，攪拌均勻，再加適量體積的有機溶媒，攪拌均勻，靜置、吸棄上清液，得沉淀物。沉淀物用少量有機溶媒洗滌，抽干后過濾，在真空干燥器中，用五氧化二磷干燥，得腎上腺皮質/或腦垂體前葉/粉。腎上腺皮質/或腦垂體前葉/粉再以重蒸餾水溶解，并以葡聚糖C100柱層析，溶液經有機溶媒沉淀、過濾、干燥后即制得中間體腎上腺皮質/或腦垂體前葉/提取物。

本發明的優點在于，使用該發明方法生產的醫藥助應素，其中除ACTH外，還有兩種抗炎活性成份。助應素治療類風濕性疾病的療效優于國內外通用的阿斯匹林等非甾體抗炎藥物，較大劑量使用時，也不會發生糖皮質激素所致的免疫抑制，蛋白質分解及對腎上腺皮質負反饋作用，無毒、無副作用。而且原料易得，工藝方法合理，操作簡便，產品質量穩定。生產過程中所用的有機溶媒易于回收，三廢符合國家排放標準。

中間體腎上腺皮質提取物或中間體腦垂體前葉提取物可以單獨藥用，也可以與其它原料藥或制劑配方，制成新藥。

最佳實施例

中間體腎上腺皮質提取物的生產方法。原料處理：在豬宰殺后，將副腎完整取出，投入10倍量丙酮中，次日濾去丙酮，再加入8倍量新丙酮，24小時再交換一次新丙酮，此次6倍量即可，在丙酮浸泡脫水時溫度不宜過高，并放入冷庫中貯存。每次取一部分脫水的腎上腺，用鑷子剝離出髓層，剝離得完全。將皮質層放入丙酮中貯存備用。用時，傾出丙酮，取出皮質層置于搪盤中，在通風陰涼處散發丙酮，再將副腎皮質層磨粉，過40目篩，減壓干燥，待水份降至6%以下，裝瓶密封，即得腎上腺皮質原料粉。

中間體腎上腺皮質提取物的生產方法。原料處理后的提取、沉淀、干燥工藝與中間體腦垂體前葉提取物的生產方法完全相同，在后面以/或/結構說明。