[其他]4-烷氧基-吡啶并[2,3-d]嘧啶-衍生物的制造方法在審
| 申請號： | 101985000007614 | 申請日： | 1985-10-16 |
| 公開（公告）號： | CN1004274B | 公開（公告）日： | 1989-05-24 |
| 發明（設計）人： | 于爾根·克萊因施羅斯;格哈特·薩齊因格;卡爾·曼哈特;約翰尼斯·哈登斯坦;哈特姆特·奧斯沃爾德;岡特·魏因海默爾;埃德加·弗里斯基 | 申請（專利權）人： | 歌德克股份公司 |
| 主分類號： | 分類號： | ||
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金;羅宏 |
| 地址： | 聯邦德國.*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷氧基 吡啶 嘧啶 衍生物 制造 方法 | ||
【權利要求書】：
1、通式（Ⅰ）所示的4-烷氧基-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物或其符合醫藥上要求的鹽的制備方法，
（Ⅰ）
式中，
R1代表未取代的苯基或是最好在2-位或3-位上由鹵素、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二甲氨基或二乙氨基、甲硫基或三氟甲基取代的苯基，或最好在2，3-位上由甲氧基或亞甲二氧基取代的苯基，或在2，3-位上或2，6-位上由相同或不同的鹵原子雙取代的苯基，
R2代表腈基、羧基或者式（Ⅱ）所示的基圖，
COOR5 （Ⅱ）
其中，R5是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或低級烷氧烷基，
R3代表甲基或乙基基團，或者氨基，
R4代表甲基、乙基、正丙基或異丙基，
其特征在于，在惰性有機溶劑中使通式（Ⅲ）所示的4-氧代-吡啶并〔2，3-d〕嘧啶-衍生物與適當的烷化劑進行氧-烷基化反應以制得式（Ⅰ）的化合物，
（Ⅲ）
式中，R1和R3的含義同上，R2′代表腈基或上述通式（Ⅱ）所示的基團，如有必要可把所制得的式（Ⅰ）所示的化合物轉化成藥理學上可接受的鹽。
2、按照權利要求1的方法，其特征在于，起始原料式（Ⅲ）化合物的取代基中，R1為2-甲氧基苯基，R2為-COOC2H5，R3為氨基，烷基化劑中的烷基部分R4為異丙基。
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