[其他]二氫吡啶的制備方法在審
| 申請號： | 101985000004572 | 申請日： | 1985-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN85104572B | 公開（公告）日： | 1988-07-06 |
| 發明（設計）人： | 阿爾克;坎貝爾;克羅斯 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | 分類號： | ||
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南;李雒英 |
| 地址： | 巴拿馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 制備 方法 | ||
1、制備式（Ⅰ）的1，4-二氫吡啶或其藥學上可接受的鹽的方法，
---（Ⅰ）
其中：R是由選自鹵素或CF3中的一個或2個取代基所取代的苯基，或者是2-氯代吡啶基〔3〕;
R1和R2各自獨立地是C1-C4烷基，或者是2-甲氧基乙基;以及Y是-（CH2）n-（其中n為2、3或4），或Y是-CH2CH（CH3）-，-CH2C（CH3）2-，
該方法的特征在于：
（A）當Y是-（CH2）n-，其中n為2，3或4時，用一種還原劑還原式（Ⅴ）或式（Ⅵ）化合物，
其中R，R1，R2和n如上述定義，而X為H〔式（Ⅴ）化合物〕，或X為C1-C4烷基〔式（Ⅵ）化合物〕;
或（B）當Y是-（CH2）2-時，用一種還原劑來還原（Ⅲ）式噁嗪，
---（Ⅲ）
其中R，R1和R2如上述定義;
或（C）當Y是-CH2CH（CH3）-或-CH2C（CH3）2-時，使用
（a）一種還原劑來還原式（Ⅳ）化合物，以便生成其中Y是-CH2CH（CH3）-的式（Ⅰ）化合物，或者
（b）用甲基鋰來還原式（Ⅳ）化合物，以便生成其中Y是-CH2C（CH3）2-的式（Ⅰ）化合物，
其中R，R1和R2如上述定義;
并且在上述（A），（B）或（C）過程之后，選擇性地將式（Ⅰ）產物轉化成藥學上可接受的鹽。
2、按照權利要求1中的過程（A）所述的方法，其特征在于，當X是H時還原劑為甲硼烷，或者當X是C1-C4烷基時，還原劑為氫化鋁鋰。
3、按照權利要求1中的過程（B）所述的方法，其特征在于，還原劑為氫硼化鈉。
4、按照權利要求1中的過程（C）所述的方法，特征在于，還原劑為氫硼化鈉。
5、按照上述任一項權利要求所述的方法，其中R是2-氯苯基或2，3-二氯苯基。
6、按照權利要求1-4中任一項所述的方法，其中R是2-氯-3-三氟甲基苯基或2-氯吡啶基〔3〕。
7、按照上述任一項權利要求所述的方法，其中R1是甲基，R2是乙基。
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